Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ длительного действия. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен киназе (фермент, катализирующий распад брадикинина). Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения уровня калия в сыворотке крови.
Антигипертензивный и гемодинамические эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения ОПСС, вследствие этого происходит постепенное понижение АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительном лечении уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Гипотензивный эффект после приема разовой дозы проявляется через 1-2 ч, достигает максимума через 3-6 ч и продолжается 24 ч.
Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности. У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда препарат снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.
Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 50-60%. Прием пищи не замедляет всасывание. C max в плазме крови достигается через 1 ч.
Распределение и метаболизм
Рамиприл метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. C max рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2-4 ч после приема, C ss - к 4 дню приема препарата.
Связывание рамиприла с белками плазмы составляет около 73%, рамиприлата - 56%.
Выведение
Рамиприл и рамиприлат выводятся из организма преимущественно почками (около - 60%) главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.
Рамиприл выводится в несколько этапов. T 1/2 после назначения терапевтической дозы составляет 13-17 ч для рамиприлата, 5.1 ч - для рамиприла.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 75 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.
При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК.
У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.
Показания
— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2-9 сутки после инфаркта миокарда;
— диабетическая нефропатия и недиабетическая нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией;
— снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.
Режим дозирования
Таблетки принимают внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, независимо от приема пищи.
Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата пациентом.
Лечение препаратом Амприлан ® длительное, его продолжительность в каждом конкретном случае определяется врачом.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан ® 2.5 мг 1 раз/сут. В зависимости от реакции пациента доза может удваиваться с 1-2 недельным интервалом. Обычно поддерживающая доза составляет 2.5-5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг. Пациентам, принимающим диуретики, необходимо отменить или уменьшить их дозу как минимум за 3 дня до начала приема препарата Амприлан ® .
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан ® составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от терапевтического эффекта доза может удваиваться с интервалом в 1-2 недели. Максимальная суточная доза составляет - 10 мг. У пациентов, получающих большие дозы диуретиков, перед началом терапии препаратом Амприлан ® , дозу диуретиков необходимо снизить.
Сердечная недостаточность, развившаяся в течение нескольких дней (со 2 по 9 сутки) после острого инфаркта миокарда
Рекомендованная начальная доза составляет 5 мг/сут, разделенная на 2 разовые дозы по 2.5 мг (1 таб.), одна из которых принимается утром, а вторая вечером. Если пациент не переносит начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), она должна быть уменьшена до 1.25 мг 2 раза/сут. Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть снова увеличена в два раза (2.5 мг) с интервалом 1-3 дня. Позднее, суточная доза, которая сначала делилась на две, может даваться однократно. Максимальная суточная доза - 10 мг. Если пациент плохо переносит увеличение дозы до 2.5 мг 2 раза /сут, то лечение препаратом должно быть прекращено.
Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек
Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан ® составляет 1.25 мг 1 раз/сут. В зависимости от переносимости пациентом рамиприла доза препарата в дальнейшем может увеличиться: рекомендуется удвоить дозу через каждые 2 недели до поддерживающей дозы 5 мг 1 раз/сут.
Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечнососудистой смертности
Рекомендуемая начальная доза препарата Амприлан ® составляет 2.5 мг 1 раз/сут, которая впоследствии постепенно увеличивается в зависимости от переносимости препарата: рекомендуется удвоить дозу через 1 неделю терапии, а затем еще через 2-3 недели - до достижения целевой поддерживающей дозы 10 мг 1 раз/сут.
Применение препарата Амприлан ® у отдельных групп пациентов
У пациентов с КК более 30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 30 мл/мин - начальная суточная доза составляет 1.25 мг, а максимальная суточная доза - 5 мг.
У пациентов с нарушениями функции печени начальная доза - 1.25 мг 1 раз/сут, максимальная доза - 2.5 мг 1 раз/сут.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентами пожилого возраста (старше 65 лет), принимающими диуретики. Доза препарата Амприлан ® должна подбираться в зависимости от уровня АД.
Побочное действие
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1/10 000, включая отдельные сообщения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД (в начале терапии, при увеличении дозы или присоединении к терапии диуретика), ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния; редко - периферические отеки, ощущение сердцебиения, стенокардия, аритмия; очень редко - ишемия миокарда, инфаркт миокарда, усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, синдром Рейно, васкулит, тахикардия, приливы крови к коже лица.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, слабость; редко - повышенная утомляемость, нервозность, депрессия, тремор, нарушение равновесия, спутанность сознания, тревожность, головокружение, двигательное беспокойство, расстройства сна; очень редко - парестезии, нарушение восприятия запахов (паросмия), транзиторные ишемические атаки, ишемический инсульт, ишемия головного мозга, нарушение концентрации внимания.
Со стороны мочеполовой системы: редко - преходящая импотенция, снижение либидо, нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, увеличение выделения количества мочи, усиление ранее существовавшей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина; очень редко - гинекомастия.
Со стороны дыхательной системы: часто - сухой непродуктивный кашель, усиливающийся по ночам и в положении лежа, чаще возникающий у женщин и некурящих пациентов, синусит, бронхит, одышка; редко - заложенность носа, фарингит, бронхоспазм, включая усугубление течения бронхиальной астмы.
Со стороны кожных покровов: часто - макуло-папулезная кожная сыпь; редко - кожный зуд, повышенная потливость (на фоне снижения АД); очень редко - макуло-папулезная экзантема и эритема, пузырчатка, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ухудшение течения псориаза, псориазоформные, пемфигоидные и лихеноидные поражения кожи и слизистых оболочек, алопеция; очень редко - крапивница, онихолиз, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация.
Со стороны пищеварительной системы: часто - воспаление слизистой оболочки ЖКТ, нарушение пищеварения, дискомфорт в области живота, диспепсия, тошнота, диарея, рвота; редко - повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина, холестатическая желтуха, острая печеночная недостаточность, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярные поражения, сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, гастрит, запор, панкреатит, в т.ч. и с летальным исходом (случаи панкреатита с летальным исходом при приеме ингибиторов АПФ наблюдались крайне редко), интестинальный ангионевротический отек, снижение аппетита, анорексия; очень редко - глоссит, афтозный стоматит.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, мышечные судороги; редко - артралгия.
Со стороны органов чувств: редко - зрительные расстройства, включая нечеткость зрительного восприятия, конъюнктивит, нарушение слуха, нарушения обоняния и вкуса (например, металлический привкус, частичная или временная потеря вкусовых ощущений).
Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический синдром с вовлечением слизистой оболочки губ, глаз, языка, гортани и глотки, анафилактические или анафилактоидные реакции (яды насекомых), повышение концентрации антинуклеарных тел.
Лабораторные показатели: редко - гиперкалиемия, умеренная (иногда выраженная) гипогемоглобинемия или нейтропения, эритропения и тромбоцитопения, повышение активности ферментов поджелудочной железы; очень редко - гипонатриемия, протеинурия (хотя обычно ингибиторы АПФ уменьшают предшествующую протеинурию) или увеличение диуреза (в сочетании с ухудшением работы сердца), агранулоцитоз, панцитопения, депрессия костного мозга, гемолитическая анемия.
Прочие: редко - гипертермия; очень редко - лихорадка.
Противопоказания к применению
— ангионевротический отек в анамнезе (наследственный, идиопатический или связанный с предшествующей терапией ингибиторами АПФ);
— гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;
— стеноз артерии единственной почки;
— состояние после трансплантации почек;
— гемодиализ;
— почечная недостаточность (КК < 20 мл/мин);
— гемодинамически значимый аортальный или митральный стеноз (риск чрезмерного снижения АД с последующим нарушением функции почек);
— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— выраженная артериальная гипотензия (АД менее 90 мм рт.ст.);
— нестабильная гемодинамика;
— первичный гиперальдостеронизм;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— нефропатия, лечение которой проводится ГКС, НПВП, иммуномодуляторами и/или цитостатиками;
— повышенная чувствительность к рамиприлу и любому другому ингредиенту препарата или другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью: тяжелые поражения коронарных и церебральных артерий (опасность снижение кровотока при чрезмерном снижении АД), злокачественная артериальная гипертензия, нестабильная стенокардия, аортальный и/или митральный стеноз, тяжелые желудочковые нарушения ритма, хроническая сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA), декомпенсированное легочное сердце, почечная и/или печеночная недостаточность, гиперкалиемия, гипонатриемия (в т.ч. на фоне диуретиков и диеты с ограничением потребления поваренной соли), состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), системные заболевания соединительной ткани, сахарный диабет, угнетение костномозгового кроветворения, пожилой возраст, гемодиализ с использованием высокопроточных полиакрилнитриловых мембран (риск развития анафилактоидных реакций), перед процедурой афереза ЛПНП, одновременное проведение десенсибилизирующей терапии аллергенами (например, ядом перепончатокрылых).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Амприлан ® противопоказан к применению при беременности, т.к. он может оказывать неблагоприятное воздействие на плод (нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, гипоплазия легких). Поэтому перед началом применения препарата Амприлан® у женщин детородного возраста следует исключить беременность. При диагностировании беременности прием препарата Амприлан ® следует прекратить как можно быстрее.
При необходимости применения препарата Амприлан ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного баланса, острая почечная недостаточность, ступор.
Лечение: в легких случаях - промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата (желательно в течение 30 мин после приема). При выраженном снижении АД пациент должен быть уложен на спину с низким изголовьем, показано в/в введение катехоламинов, альфа 1 -адреномиметиков (норэпинефрин, допамин), ангиотензина II (ангиотензинамид), при необходимости ОЦК может быть восполнен путем инфузии 0.9% раствора натрия хлорида; при брадикардии - возможна постановка временного искусственного водителя ритма. Необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Эффективность гемодиализа не установлена.
Лекарственное взаимодействие
Вазопрессорные симпатомиметики (эпинефрин, норэпинефрин) могут снижать гипотензивный эффект рамиприла. При одновременном применении этих препаратов следует тщательно контролировать уровень АД.
Ингибиторы АПФ усиливают угнетающее действие этанола на ЦНС.
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ были зарегистрированы случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови. Одновременное применение с тиазидными диуретиками может способствовать увеличению концентрации лития и риска его токсического действия на фоне приема ингибитора АПФ.
Сочетание ингибиторов АПФ с НПВС (неселективные ингибиторы ЦОГ, например, ацетисалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие) снижается гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, повышается риск нарушения функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, повышается содержание калия в сыворотке крови у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) усиливают гипотензивный эффект и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).
ГКС, тетракозактид уменьшают гипотензивный эффект (задержка жидкости).
Совместное применение рамиприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ.
Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина у пациентов с сахарным диабетом; при их совместном применении возможно повышение толерантности к глюкозе, что может потребовать коррекции доз гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.
Аллопуринол, цитостатические средства, иммунодепрессанты, ГКС (при системном применении) и прокаинамид при одновременном применении с ингибиторами АПФ увеличивают риск развития лейкопении.
Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивный эффект некоторых средств для проведения общей анестезии.
При назначении ингибиторов АПФ, в т.ч. рамиприла, пациентам, получающим препарат золота (ауротиомалат натрия) в/в, были отмечены нитратоподобные реакции (тошнота, рвота, выраженное снижение АД, гиперемия кожи лица).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности препарата в форме таблеток 1.25 мг - 2 года. Срок годности препарата в форме таблеток 2.5 мг, 5 мг, 10 мг - 3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Применение при нарушениях функции печени
При печеночной недостаточности начальная рекомендуемая доза составляет 1.25 мг 1 раз/сут, максимальная суточная доза - 2.5 мг.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с КК более 0.5 мл/сек (30 мл/мин) изменения дозы не требуется. Для пациентов с КК менее 0.5 мл/сек (30 мл/мин) рекомендуется начальная суточная доза 1.25 мг, а максмальная суточная доза - 5 мг.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
В начале лечения необходимо оценить функцию почек. Необходимо тщательно контролировать функцию почек у пациентов с нарушением функции почек, с сердечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также у пациентов после трансплантации почки.
Печеночная недостаточность
В редких случаях на фоне применения ингибиторов АПФ возникает холестатическая желтуха, при прогрессировании которой развивается фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных трансаминаз на фоне приема ингибиторов АПФ применение препарата Амприлан ® следует прекратить.
У пациентов с неосложненной артериальной гипертензией после приема первой дозы препарата симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко. Риск развития артериальной гипотензии повышен у следующих пациентов:
— пациенты с тяжелой хронической сердечной недостаточностью: лечение начинают с минимально возможной дозы препарата Амприлан ® (1.25 мг);
— пациенты, принимающие диуретики: по возможности необходимо заранее отменить диуретик или снизить его дозу; лечение начинают с минимальной дозы препарата Амприлан ® (1.25 мг);
— пациенты, у которых может развиться гиповолемия вследствие недостаточного употребления жидкости, диареи, рвоты или при повышенной потливости в условиях недостаточной компенсации потери соли и жидкости. Обычно рекомендуется до начала лечения скорректировать ОЦК, но если указанные состояния становятся клинически значимыми, лечение препаратом Амприлан ® может быть начато и/или продолжено минимальной дозой (1.25 мг) и под медицинским наблюдением.
Аортальный стеноз/Митральный стеноз/Гипертрофическая кардиомиопатия
Ингибиторы АПФ должны с осторожностью применяться у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка и при аортальном и/или митральном стенозе.
Нейтропения/Агранулоцитоз
У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, возможны случаи развития нейтропении/агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек в отсутствие других осложнений нейтропения развивается редко и проходит самостоятельно после отмены ингибиторов АПФ.
Рамиприл необходимо с большой осторожностью применять у пациентов с заболеваниями соединительной ткани и одновременно получающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, особенно при существующих нарушениях функции почек. У таких пациентов могут развиваться тяжелые инфекции, не поддающиеся интенсивной антибиотикотерапии. В случае применения рамиприла рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов в крови. Пациент должен быть предупрежден о том, что в случае появления каких-либо признаков инфекционного заболевания (боль в горле, повышение температуры) необходимо немедленно обратиться к врачу.
Гиперкалиемия
Может развиться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. и рамиприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, пожилой возраст, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли и применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в плазме крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом.
Калийсберегающие диуретики и препараты калия
Совместное применение препарата Амприлан ® и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия и калийсодержащих заменителей пищевой соли не рекомендуется.
Хирургические вмешательства/Общая анестезия
Применение ингибиторов АПФ у больных, подвергающихся хирургическому вмешательству с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении средств для общей анестезии, оказывающих гипотензивное действие.
Кашель
На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать сухой кашель, который исчезает после отмены препаратов этой группы. При появлении сухого кашля следует помнить о возможной связи этого симптома с приемом ингибитора АПФ.
Анафилактоидные реакции при проведении процедур десенсибилизации
Имеются отдельные сообщения о развитии длительных, угрожающих жизни анафилактоидных реакций у больных, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии ядом перепончатокрылых насекомых (пчелы, осы). Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, склонных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать назначения ингибитора АПФ пациентам, получающим иммунотерапию ядом перепончатокрылых насекомых. Тем не менее, развития анафилактоидных реакций можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ не менее чем за 24 ч до начала проведения процедуры десенсибилизации.
Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза ЛПНП с использованием высокопроточных мембран.
Гемодиализ
У пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69 ®) были отмечены анафилактоидные реакции. Поэтому желательно использовать мембрану другого типа или применять гипотензивный препарат другой фармакотерапевтической группы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможны головокружение, сонливость, спутанность сознания и другие побочные эффекты.
АПФ-ингибиторы широко применяются при комплексном лечении болезней сердца. Медикаменты этой группы эффективно снижают АД и помогают улучшить общее состояние организма. Одним из таких средств является Амприлан. Но его прием эффективен не при любой форм гипертензии, поэтому важно знать, при каком именно давлении препарат оказывает наилучший эффект. Лекарственное средство применяется при показателях от 140 (систолическое) на 90 (диастолическое).
Медикамент способствует прекращению процесса превращения ангиотензина I в ангиотензин II и препятствует снижению концентрации гормона ренина в крови. Это обуславливает антигипертензивное действие средства.
Форма выпуска и стоимость
Лекарство производится в виде таблеток овальной формы, имеющих белый, светло-бежевый или розовый оттенок. Масса активного вещества может составлять 1,25, 2,5, 5 или 10 мг. Таблетки имеют скошенные края. Они упакованы в блистеры по 10 штук, которые, в свою очередь, размещены в картонных коробках, содержащих 30 таблеток.
Амприлан НД и Амприлан НЛ являются практически идентичными препаратами, в составе которых, кроме рамиприла, находится гидрохлортиазид. Отличие состоит в следующем:
Медикаменты необходимо хранить в прохладном месте, закрытом от детей. После срока годности, составляющего 2 года, употребление средства запрещено.
Цена таблеток Амприлан зависит от фасовки и ценовой политики аптеки, продающей средство. Средняя стоимость колеблется от 295 руб. за упаковку 1,25 мг до 570 руб. за упаковку 10 мг. Препарат относится к списку Б, поэтому для приобретения необходимо получить рецепт.
Состав и механизм действия
Основными действующими компонентами средства являются рамиприл, который определяет гипотензивное действие средства, и гидрохлортиазид, обеспечивающий мочегонный эффект.
Активный компонент рамиприл представляет собой длительно действующий ингибитор АПФ. В плазме крови и тканях он является катализатором биотрансформации ангиотензина I в ангиотензин II. При этом происходит увеличение объема брадикинина, оказывающего сосудорасширяющее действие. Это приводит к снижению АД и устранению сужения просвета коронарных сосудов и артерий. Препарат не изменяет сердечный ритм и не уменьшает сопротивление к проводимости.
Для достижения лучшего результата применяются дополнительные вещества:
- гидрокарбонат натрия – ускоряет метаболизм и снижает негативное воздействие на желудок;
- моногидрат лактозы – улучшает усвояемость препарата организмом;
- кроскармеллоза натрия – придает форму таблеткам и играет роль дезинтегранта;
- прежелатинизированный крахмал – обеспечивает дополнительное клеточное питание;
- стеарилфумарат натрия – используется для придания лекарству прочности.
Свойства
После первого применения эффект становится заметен спустя 1-2 часа. Он длится до суток при условии, что пациент не подвергает себя физическим нагрузкам.
Прием таблеток способен существенно снизить риск летального исхода при ХСН и уменьшить количество и опасность осложнений. Также лекарство помогает нормализовать размеры левого желудочка, подвергшегося гипертрофии.
Уменьшение количества пациентов, погибающих от инсульта и инфаркта миокарда, достигается за счет ликвидации фактора риска в виде прогрессирующей сердечной недостаточности.
Всасывание лекарства происходит в течение часа, независимо от приема пищи. Средство выводится с мочой в виде метаболита. Период полувыведения равен 13-16 часам. У пожилых пациентов увеличения этого времени не наблюдается, а у тех, кто страдает печеночной недостаточностью, отмечается замедление выведения.
Показания и противопоказания
Таблетки применяются для терапии сердечно-сосудистых заболеваний. Показаниями к применению являются:
- повышенное АД;
- нефропатия, возникновение которой связано с диабетическими и недиабетическими факторами.
Также медикамент используется для профилактики развития инфарктного и инсультного состояния у пациентов, имеющих в анамнезе ИБС, сахарный диабет и периферическое поражение артерий.
Среди противопоказаний выделяются:
- сужение просвета артерий почек (стеноз);
- ангионевротический отек;
- артериальная гипотензия;
- стеноз митрального клапана;
- нарушения гемодинамики.
Запрещено употребление препарата при наличии аллергии или повышенной чувствительности к его составляющим.
Под наблюдением врача таблетки принимаются при наличии следующих патологий:
- нестабильная форма стенокардии;
- печеночная недостаточность;
- гиперкалиемия;
- сахарный диабет;
- декомпенсация легочного сердца.
Периоды беременности и лактации являются противопоказаниями для употребления средства по причине возможного негативного воздействия на плод или ребенка.
Реакция на препарат у детей до конца не изучена, поэтому следует воздержаться от приема лицам, не достигшим 18 лет. Также необходим строгий контроль кардиолога при употреблении медикамента пожилыми пациентами.
Инструкция по применению
Таблетки нужно употреблять перорально. Для большего эффекта необходимо запивать их большим количеством воды. Прием пищи не влияет на действие лекарственного средства.
Согласно инструкция по применению Амприлана, начальная дозировка при повышенном АД составляет 2,5 мг. При отсутствии выраженного эффекта спустя 2-3 недели она может быть увеличена до 5-10 мг. Прием диуретиков следует прекратить за 3-4 дня до начала проведения терапии.
Лечение, происходящее после перенесения инфаркта, должно проводиться в стационарном отделении. Его начинают в период между третьим и десятым днями после приступа. Рекомендуемая доза составляет по 2,5 мг в утреннее и вечернее время. При необходимости ее можно увеличить до 5 мг дважды в день.
При ухудшении самочувствия в период употребления минимальной дозы препарата лечение прекращается. Максимальная доза не должна превышать 10 мг в сутки вне зависимости от типа заболевания.
Антигипертензивный эффект средства при совместном применении повышают следующие группы медикаментов:
- диуретики;
- анестетики;
- трициклические антидепрессанты;
- нитраты.
В первые дни возможно появление головокружения, поэтому необходимо ограничить вождение транспортных и средств и выполнение работ, требующих напряжения и высокой скорости реакции.
При чрезмерном употреблении лекарства появляется риск возникновения следующих негативных состояний:
- брадикардия;
- резкое понижение АД;
- кардиогенный шок;
- почечная недостаточность острой формы.
Для того, чтобы купировать проявления передозировки, нужно промыть желудок и принять адсорбенты.
Возможные побочные эффекты
Наиболее распространенными реакциями являются головокружение и состояние заторможенности в первые дни приема средства. Другие побочные действия Амприлана:
В редких случаях возможно нарушение концентрации, состояние повышенной тревожности, депрессия и утомляемость.
Аналоги
Препараты, которыми можно заменить лекарственное средство, разделяются на идентичные по действующему веществу и механизму влияния на организм. Аналоги Амприлана по основному компоненту:
- (1100-1400 руб.).
- (200-340 руб.).
- (445-560 руб.).
- Дилапрел (180-260 руб.).
Подобрать медикамент, которым возможно заменить лекарственное средство, может только лечащий врач. Самостоятельное лечение может привести к негативным последствиям в виде появления осложнений и общего ухудшения состояния.
Амприлан – сосудорасширяющий, лечебный препарат. Лекарственная форма – таблетки 1,25; 2,5; 5 и 10 мг. Упаковка – в блистерах. Срок годности – не более 3-х лет.Отпускается в аптеках по рецепту врача. Активное вещество – рамиприл (Ramiprilum). Вспомогательные компоненты: натрия гидрокарбонат, моногидрат лактозы, натрия кроскамеллоза, крахмал прожелатинированный, натрия стеарилфумарат, краситель железа оксид желтый.
Показания к применению:
- артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление);
- хроническая сердечная недостаточность;
- диабетическая нефропатия (нарушение функции почек);
- нефропатия при хроническом диффузном заболевании почек;
- окклюзионное поражение периферических артерий (окклюзия артерий – острое нарушение кровообращения);
- после коронарного шунтирования.
Способ применения и дозы.
Таблетки принимают целиком – не разжевывания, запивая обильным количеством жидкости, вне зависимости от времени приема пищи, в первой половине дня.
Дозировка зависит от показаний к применению, от терапевтического эффекта приема лекарства и переносимости препарата пациентом.
При повышенном артериальном давлении (далее – АД) первоначальная доза амприлана – 2,5мг 1раз в сутки. По истечению 1-2 недель приема препарата, доза может быть увеличена до 5мг 1раз в сутки и далее — до 10мг (не более)1раз в сутки. На время приема амприлана необходимо отказаться от приема диуретиков (мочегонные медпрепараты).
При хронической сердечной недостаточности начальная доза – не более 1,25мг 1раз в сутки. Через 1-2 недели, в зависимости от терапевтических показаний, доза может быть увеличена. На время приема амприлана, в этом случае, необходимо снизить прием диуретиков.
Первоначальная доза амприлана при диабетической нефропатии и нефропатии при хроническом диффузном заболевании почек -1.25мг 1раз в сутки. По терапевтическим показаниям и при переносимости препарата пациентом доза может удваиваться через 2 недели(до 5мг 1раз в сутки)
Пациентам, перенесшим корональное шунтирование и пациентам с окклюзионным поражением периферических артерий начальная доза – 2,5мг препарата 1раз в сутки. Через неделю доза удваивается, а через 2-3 недели увеличивается до 10мг 1 раз в сутки.
Максимальная доза приема амприлана во всех случаях – 10мг 1 раз в сутки!!!
Противопоказания:
- гиперчувствительность к препарату;
- пороки сердца;
- кардиомиопатия (воспалительное заболевание мышечной ткани сердца);
- патология почечной системы;
- гиперальдостеронизм (состояние, когда кора надпочечников продуцирует больше альдестерона, чем требуется для поддержания натриево-калиевого равновесия);
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет.
Побочные явления:
- резкое падение кровяного давления;
- синкопальные состояния (обморок – потеря сознания менее 30 минут);
- мигренеподобные головные боли;
- сухой кашель;
- бронхоспазм;
- кожная сыпь;
- обострение гастрита (воспаление внутренней слизистой оболочки стенки желудка) и панкриотита (воспаление поджелудочной железы);
- боли в мышцах и суставах.
- Редко – аритмия, сердцебиение, стенокардия, осложненная инфарктом миокарда,синдром Рейно (спазмы мелких артерий рук и ног, вызывающие изменения цвета кожи), астено-депрессионный синдром с расстройством сна, импотенция, повышение концентрации мочевины и креатинина в моче, аллергические реакции.
Аналоги препарата Амприлан — тритаце, вазолонг, хартил, пирамил, дилапрел.
Сравнительные цены препаратов по состоянию на 16.01 2015г. (руб.):
| Наименование препарата | Форма | Оптовая цена | Розничная цена |
| Табл. 1,25мг № 30 | 187-56 | 223-05 | |
| 2,5мг № 30 | 240-96 | 285-44 | |
| 5мг № 30 | 326-81 | 376-33 | |
| 10мг № 30 | 402-50 | 479-17 | |
| Тритаце | 2,5мг № 28 | 615-67 | 710-70 |
| 5мг № 28 | 601-22 | 696-75 | |
| 10мг № 28 | 877-98 | 1010-85 | |
| Вазолонг | 5мг № 30 | 159-36 | 183-60 |
| 10мг № 30 | 254-84 | 297-51 | |
| Хартил | 5мг № 28 | 296-23 | 351-81 |
| 10мг № 28 | 356-16 | 420-46 | |
| Пирамил | 5мг № 28 | 254-29 | 300-73 |
| 10мг № 28 | 332-78 | 390-78 | |
| Дилапрел | Капсулы 5мг № 28; 10мг № 28 | Не найдены | 258-50; 298-70 |
Активный компонент – . Дополнительные вещества: прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, стеарилфумарат и гидрокарбонат натрия, натрий кроскармеллоза. В состав таблеток с дозировкой 5 мг и 10 мг добавлена смесь красителей.
Комбинированный медикамент Амприлан НД дополнительно содержит , обладающий мочегонным эффектом. Состав: 5 мг активного компонента рамиприла и 25 мг гидрохлортиазида.
Комбинированный препарат Амприлан НЛ содержит 2,5 мг активного компонента рамиприла+12,5 мг мочегонного средства гидрохлортиазида .
Форма выпуска
Лекарственная форма – таблетированная. Медикамент выпускается в дозировках 1.25, 2.5, 5, 10 мг в блистерах по 7 таблеток. Блистеры упакованы в картонные пачки (3,6,9 штук).
Фармакологическое действие
Медикамент оказывает вазодилатирующее (расширяет сосуды), гипотензивное воздействие . Активный компонент принадлежит к группе ингибиторов АПФ .
Фармакодинамика и фармакокинетика
При блокировании АПФ снижается уровень ангиотензина-2 , повышается активность ренина, усиливается действие брадикинина , усиливается выработка . Гемодинамический и антигипертензивные эффекты препарата обеспечиваются за счет расширения просвета сосуда, снижения ОПСС. Медикамент не оказывает влияния на сердечный ритм . Длительное лечение может привести к регрессии гипертрофии левого желудочка, который развивается при . Снижение регистрируется через 1-2 часа после приема препарата, гипотензивный эффект сохраняется сутки.
У пациентов с сердечной недостаточностью снижается риск , внезапной смерти, прогрессирования заболевания, снижается количество экстренных госпитализаций и число гипертонических кризов . У пациентов с наблюдается снижение микроальбуминурии , уменьшается риск нефропатии . Данные эффекты развиваются независимо от уровня кровяного давления.
Показания к применению Амприлана
- сердечная недостаточность (хроническое течение);
- сердца .
Показания к применению у пациентов с : нефропатия.
Противопоказания
- к компонентам;
- пороки сердца (митральный, аортальный, комбинированный);
- кардиомиопатия ;
- патология почечной системы ;
- гиперальдостеронизм ;
- возраст до 18 лет.
Побочные действия
Чаще всего регистрируется резкое падение кровяного давления, синкопальные состояния , , бронхоспазм , кожная сыпь, обострение и с повышением концентрации ферментов, боли в суставах и мышцах.
Реже развивается , сердцебиение, , осложненная инфарктом миокарда, , васкулиты, астено-депрессивный синдром с расстройством сна, транзиторные ишемические атаки и , , нарушение работы почечной системы с повышением концентрации и мочевины в моче, , изменение лабораторных показателей в виде нейтропении, эритропении .
При прогрессировании выраженности побочных реакций рекомендуется обратиться к доктору и на время прекратить прием медикамента Амприлан.
Амприлан, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Рамиприл назначают внутрь независимости от приема пищи. Таблетки рекомендуется запивать достаточным объемом жидкости. Препарат назначается врачом, который подбирает адекватную дозу с учетом состояния пациента и переносимости компонентов препарата. Рекомендуется начинать прием Амприлана с малых доз 2.5 мг, с возможностью увеличения до максимальных цифр – 10 мг. Длительность приема препарата определяет врач в зависимости от жалоб и данных, тщательно собранного анамнеза.
Инструкция по применению Амприлан НД и НЛ: по 1 таблетке в сутки. Возможна коррекция дозы в период лечения. Длительность терапии не ограничена.
Передозировка
Симптомами передозировки препарата является брадикардия (редкий пульс), резкое снижение кровяного давления, шоковое состояние с острой почечной недостаточностью. К неотложным мероприятиям при передозировке относятся промывание желудка и своевременное применение энтеросорбентов , а при угрозе развития шока, введение препаратов, повышающих артериальное давление.
Взаимодействие
Вазопрессорные симпатомиметики , группа нестероидных противовоспалительных средств, кортикостероидные гормоны могут снижать выраженность гипотензивного эффекта . Усиливают гипотензивный эффект нейролептики, антидепрессивные препараты. Не рекомендуется комбинация Амприлана с препаратами группы лития, золота, калийсберегающими диуретиками, гипогликемическими средствами, цитостатиками, препаратами калия, иммунодепрессантами.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 градусов, в месте недоступном для детей.
Срок годности
Аналоги Амприлана
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Фармацевтические фабрики выпускают структурные аналоги Амприлана:
- компании Авентис
- Пирамил фирмы Лек Польша
- компании Эгис Венгрия
Отзывы об Амприлане (общее представление)
Медикамент зарекомендовал себя как эффективное средство в терапии сердечной недостаточности различной степени тяжести. Отзывы о таблетках свидетельствуют о хорошей переносимости медикамента и его высокой эффективности в лечении гипертонической болезни .
Цена Амприлана, где купить
В зависимости от дозировки препарата разброс цен варьирует от 200 до 400 рублей. Препарат имеется в наличии во многих аптеках Москвы. Цена Амприлана НД составляет 490 рублей.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан
WER.RU
Амприлан таблетки 1.25 мг 30 шт. KRKA [КРКА]
Амприлан таблетки 2.5 мг 30 шт. KRKA [КРКА]
Амприлан НЛ таблетки 30 шт. KRKA [КРКА]
Амприлан – комбинированное антигипертензивное средство, которое содержит ингибитор АПФ и диуретик.
Форма выпуска и состав
Амприлан выпускается в форме таблеток. Активным веществом лекарственного препарата является рамиприл, содержание которого может составлять 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг. Дополнительные компоненты, входящие в состав таблеток: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал, натрия стеарилфумарат. Таблетки по 2,5 мг и 5 мг дополнительно содержат красители, соответственно, железа оксид желтый и железа оксид красный.
Показания к применению Амприлана
Согласно прилагаемой к Амприлану инструкции, он показан к применению при следующих заболеваниях:
- Артериальная гипертензия;
- Хроническая недостаточность сердечной деятельности, в том числе возникшая после перенесенного инфаркта миокарда;
- Нефропатия на фоне сахарного диабета или хронических диффузных заболеваний почек.
Применение Амприлана способствует снижению вероятности развития инфаркта миокарда или инсульта у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском.
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Амприлана являются:
- Повышенная чувствительность организма к рамиприлу и другим компонентам препарата;
- Ангионевротический отек в анамнезе;
- Тяжелое нарушение почечной функции;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Выраженная артериальная гипотензия;
- Нарушение обмена веществ – непереносимость галактозы, лактазная недостаточность;
- Период беременности и грудного вскармливания;
- Возраст до 18 лет.
Согласно инструкции, Амприлан с осторожностью следует назначать при тяжелых нарушениях кровообращения, почечной или печеночной недостаточности, сахарном диабете.
Способ применения и дозировка Амприлана
Препарат Амприлан принимают внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетку следует запивать достаточным количеством жидкости.
Дозировка Амприлана подбирается индивидуально в зависимости от лечебного эффекта и переносимости препарата пациентом. Рекомендуемая начальная суточная доза лекарственного средства составляет 1,25 мг. В зависимости от полученного терапевтического результата и реакции больного, она может постепенно удваиваться, составляя максимально 10 мг в сутки.
Побочные действия Амприлана
При применении Амприлана следует учитывать возможность его побочного воздействия на такие системы организма, как:
- Сердечно-сосудистая. Выраженное снижение давления, синкопальные состояния, усиление нарушений кровообращения на фоне стеноза сосудов;
- Нервная. Головная боль, головокружение, слабость, депрессия, нарушение равновесия, расстройство сна;
- Мочеполовая. Преходящая импотенция, снижение полового влечения, нарушение функции почек, увеличение диуреза;
- Дыхательная. Сухой навязчивый кашель, одышка, синусит, бронхит;
- Пищеварительная. Воспаление слизистой желудочно-кишечного тракта, диспепсия, тошнота, рвота, жидкий стул.
В прилагаемой к Амприлану инструкции указывается на его способность влиять на результаты лабораторных анализов, что выражается в гиперкалиемии, нейтропении, эритропении, тромбоцитопении, протеинурии, агранулоцитозе.
Особые указания
Во время применения Амприлана следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятии другими видами деятельности, которые требуют хорошей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Аналоги Амприлана
Аналогами антигипертензивного препарата Амприлан являются такие лекарственные средства, как Пирамил, Рамигамма, Тритаце, Хармил.
Сроки и условия хранения
Препарат Амприлан необходимо хранить в сухом месте при комнатной температуре. Срок годности лекарственного средства составляет 3 года, таблетки по 1,25 мг – 2 года.
