Инструкция к средству Теобромин, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.
Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средствИнструкция по применению
Латинское название вещества
Фармакология
Бронходилататор, диметиксантин, производное пурина. Ингибирует ФДЭ, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует дыхательный центр. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Расширяет внепеченочные желчные пути.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2-альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Оказывает слабое психостимулирующее действие.
Противопоказания Теобромин
Эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст до 3 лет, повышенная чувствительность к теобромину, а также к производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теофиллин).
Ограничения к применению
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе сосудов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, при частой желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавнем кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов пожилого возраста и у детей.
Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы теобромина.
В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков.
Применение при беременности и лактации
С осторожностью следует применять теобромин при беременности и в период лактации.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Взаимодействие
При одновременном применении теобромин повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, минералокортикоидоа (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих ЦНС (усиливает нейротоксичность).
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты уменьшают абсорбцию теобромина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теобромина, что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP(в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа действие теобромина усиливается (может потребоваться снижение его дозы).
Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лит ия и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.
С осторожностью применять одновременно с антикоагулянтами.
Способ применения и дозировка Теобромин
Внутрь, по 250 мг 3 раза/сут после приема пищи.
Препарат отпускается по рецепту врача.
ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ
Теобромин.ФОРМА ЛЕКАРСТВЕАННОГО ПРЕПАРАТА
Таблетки.КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?
Теобромин - препарат из группы ингибиторов фосфодиэстеразы. Расслабляет мускулатуру бронхов, расширяет бронхи. Усиливает мочеотделение. Снижает свёртываемость крови. Расширяет кровеносные сосуды.В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВО?
При сужении бронхов: бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема лёгких).При увеличении давления в лёгочном круге кровообращения ("лёгочное" сердце).
При отёчном синдроме почечного происхождения в составе комбинированной терапии.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА
ПРАВИЛА ПРИЁМАТеобромин принимают внутрь в дозе 0,25 г 3 раза в сутки после приёма пищи.
В период приёма препарата следует соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков.
ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Длительность приёма определяет врач в зависимости от тяжести и характера течения заболевания.
В СЛУЧАЕ ПРОПУСКА ДОЗЫ
Если Вы пропустили дозу, примите лекарство, как только вспомните. Если время близко к приёму следующей таблетки, пропустите дозу и принимайте лекарство по прежнему графику. Не следует принимать двойную дозу препарата.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Признаки передозировки: снижение аппетита, боль в животе, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, учащённое дыхание, покраснение кожи лица, учащённое сердцебиение, нарушения ритма сердца, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться припадки, подобные эпилептическим (у детей припадки возникают без каких-либо предвестников), снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность.
При передозировке необходимо вызвать рвоту, незамедлительно обратиться к врачу и принять активированный уголь.
ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯПовышенная чувствительность к препарату (в том числе к кофеину, пентоксифиллину, теофиллину), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит с повышенной кислотностью, недавнее кровотечение из желудочно-кишечного тракта, тяжёлая артериальная гипер- или гипотензия, тяжёлые нарушения ритма сердца, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Частые: нарушение пищеварения, головокружение, повышенная сонливость, тремор, учащённое сердцебиение, повышенная раздражительность.
Редкие: повышение или снижение концентрации глюкозы в плазме крови.
Очень редко встречающиеся: воспаление толстой и тонкой кишки.
НЕОБХОДИМО НЕЗАМЕДЛИТЕЛЬНО ОБРАТИТЬСЯ К ВРАЧУ
Вам стало тяжело дышать.
У Вас нарушилось зрение.
Изменилось количество выделяемой мочи.
У Вас появились боли в животе, тяжёлая рвота, стул с примесью крови.
НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарство.
У Вас имеются заболевания сердца, почек, печени.
У Вас имеются заболевания желудочно-кишечного тракта (особенно язвенная болезнь желудка, некротизирующий энтероколит).
У Вас были судороги.
Если Вы беременны
Нельзя принимать теобромин при беременности, так как имеется риск выкидыша и задержки внутриутробного развития плода!
Если Вы кормите грудным молоком
Необходимо с осторожностью принимать теобромин при кормлении грудным молоком, так как он выделяется с материнским молоком и может вызвать повышенную активность и бессонницу у ребёнка!
Если Вы страдаете другими заболеваниями
Теобромин необходимо с осторожностью принимать при ишемической болезни сердца, частой желудочковой экстрасистолии, хронической сердечной недостаточности, повышенной судорожной готовности, печёночной и почечной недостаточности.Если Вы даёте препарат детям
Препарат нельзя давать детям до 3 лет! Необходимо с осторожность давать теобромин детям, у которых были судороги, имеются заболевания сердечно-сосудистой системы, нарушения функций печени и почек.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывания теобромина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы увеличивают метаболизм теобромина, что может потребовать увеличения его дозы. Антибиотики группы макролидов, линкомицин, аллопуринол, циметидин, фторхинолоны, дисульфирам, метотрексат, пропафенон, тиклопидин, верапамил, а также вакцинация против гриппа увеличивают силу действия теобромина, что может потребовать снижения его дозы. Теобромин усиливает действие β-Адреностимуляторов и мочегонных препаратов, снижает эффективность препаратов лития и β-Адреноблокаторов. Теобромин совместим со спазмолитическими препаратами. Препарат не используют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Следует хранить при температуре 15-30 °C, в сухом, недоступном для детей месте.
Наименование: Теобромин (Theobrominum)
Фармакологическое воздействие:
Оказывает стимулирующее воздействие на сердечную деятельность, несколько расширяет коронарные (сердечные) сосуды и бронхи, усиливает мочеотделение. Диуретический (мочегонный) результат связан в основном с уменьшением канальцевой реабсорбции (обратного всасывания в почках) воды, ионов натрия и хлора. Теобромин вызывает слабое возбуждение центральной нервной системы.
Теобромин - показания к применению:
Используют главным образом при нерезко выраженных спазмах (резком сужении просвета) сосудов головного мозга, иногда при отеках вследствие сердечной и почечной недостаточности.Теобромин - способ применения:
Внутрь по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день.Теобромин - побочные действия:
Слабое возбуждение центральной нервной системы.Теобромин - противопоказания:
Подагра, пептическая язва желудка (язва, развившаяся вследствие разрушающего действия желудочного сока на слизистую).Теобромин - форма выпуска:
Порошок; таблетки по 0,25 г.Теобромин - условия хранения:
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.Теобромин - синонимы:
Теостен, Тезал.Теобромин - дополнительно:
Алкалоид, добываемый из шелухи семян какао (Semina Cacao).Важно!
Перед применением лекарства Теобромин
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
(Theobrominum ; син.: Theostene, Thesal и др.; ГФХ, сп. Б) - сосудорасширяющее, бронхолитическое и мочегонное средство; алкалоид, содержащийся в семенах какао (Semina Cacao). 3,7-Диметилксантин; C 7 H 8 N 4 O 2:
Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в холодной воде (1:700), мало - в горячей воде, очень мало растворим в 95% спирте, эфире и хлороформе, легко растворим в разведенных к-тах и щелочах; мол. вес (масса) 180,17.
По хим. строению и фармакологическим свойствам близок к кофеину (см.) и другим алкалоидам из группы производных пурина. Стимулирует сердечную деятельность, увеличивает сердечный выброс. Усиление работы сердца под влиянием Т. сопровождается повышением потребности миокарда в кислороде. Оказывает сосудорасширяющее действие, к-рое проявляется преимущественно в отношении сосудов сердца и почек. Вызываемое Т. увеличение коронарного кровотока, возможно, обусловлено не только расширением сосудов сердца, но и усилением его работы. Кроме того, Т. расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и оказывает умеренно выраженное мочегонное действие, к-рое обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и хлора в почечных канальцах, а также усилением почечного кровотока. В отличие от кофеина относительно слабо стимулирует ц. н. с.
В механизме действия Т. и других алкалоидов пуринового ряда важную роль играет их способность ингибировать фосфодиэстеразу, к-рая является ферментом, катализирующим превращение циклического АМФ (цАМФ) в АМФ. Ингибирование фосфодиэстеразы приводит к повышению внутриклеточного содержания цАМФ, что рассматривают как одну из причин развития основных эффектов пуриновых алкалоидов (расслабление гладкой мускулатуры, усиление сократимости миокарда и др.).
Т. хорошо всасывается из жел.-киш. тракта. Метаболизируется гл. обр. в печени. Конечными продуктами метаболизма Т. являются метиль-ные производные мочевой к-тыу к-рые выводятся из организма через почки. Период полужизни Т. у взрослых составляет 3-5 часов. При циррозе печени он удлиняется в несколько раз.
Применяют Т. в основном при спазмах сосудов мозга и при хрон. корейнарной недостаточности часто в комбинации с другими сосудорасширяющими средствами (см.). По эффективности при хрон. коронарной недостаточности Т. уступает таким антиангинальным средствам, как бета-адреноблокаторы и др.
Назначают внутрь взрослым по 0,25 - 0,5 г на прием 1 - 2 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г.
Побочное действие Т. может проявляться диспептическими расстройствами. Необходимо иметь в виду, что при острой коронарной недостаточности Т. может усиливать ишемию миокарда вследствие повышения потребности сердца в кислороде.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г. Т. входит также в состав комбинированных таблеток, содержащих: а) теобромина 0,25 г и дибазола 0,02 г; б) теобромина 0,25 г и папаверина гидрохлорида 0,02 г; в) теобромина 0,25 г, дибазола и папаверина гидрохлорида по 0,02 или по 0,03 г; г) теобромина 0,25 г, фенобарбитала 0,02 г; д) теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,02 г. Кроме того, выпускаются следующие комбинированные таблетки, в состав к-рых входит Т.: таблетки «Теминал» (Tabu-lettae «Theminalum»), содержащие теобромина и амидопирина по 0,25 г, фенобарбитала 0,02 г; таблетки «Теоверин» (Tabulettae «Theoveri-num»), содержащие теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида 0,03 г и барбамила 0,075 г; таблетки «Теодинал» (Tabulettae «Theodina-lum»), содержащие теобромина 0,25 г, дибазола и фенобарбитала по 0,02 г; таблетки «Теодибаверин» (Tabulettae «Theodibaverinum»), содержащие теобромина 0,15 г, папаверина гидрохлорида и дибазола по 0,02 г.
Библиогр.: Машковский М. Д. Лекарственные средства, т. 1, с. 454, М., 1984; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.
В. К. Муратов.
таблетки
Фармакологическое действие:
По химическому строению и фармакологическим свойствам близок к алкалоидам пуринового ряда. Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2-альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Оказывает слабое психостимулирующее действие.
Показания:
Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких). Легочная гипертензия, "легочное" сердце, отечный синдром почечного генеза (в составе комбинированной терапии).
Противопоказанния:
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теофиллин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения - для пероральных форм, особено таблеток непролонгированного действия), гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, тяжелые тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).C осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, ГОКМП, частая желудочковая экстрасистолия, ХСН, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из ЖКТ в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипертрофия предстательной железы. беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор. Со стороны ССС: сердцебиение, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии. Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка. Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.Передозировка. Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение АД, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией. Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).
Способ применения и дозы:
Теобромин принимают внутрь, по 0.25 г 3 раза в сутки после приема пищи.
Особые указания:
Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.
Взаимодействие:
Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.
Перед применением препарата Теобромин проконсультируйтесь с врачом!
