Полезно ли есть сухофрукты из компота. Компот из сухофруктов — пользу или вред он несет здоровью человека? Компот из сухофруктов — польза и свойства

KRKA КРКА д.д. КРКА д.д., Ново место/КРКА-РУС, ООО КРКА, д.д., Ново место КРКА, д.д., Ново место, АО КРКА-РУС, ООО

Страна происхождения

Россия Словения Словения/Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор+диуретик)

Формы выпуска

• 10 - блистеры (3) - пачки картонные. 30 таб в уп 7 - блистеры (14) - пачки картонные. 7 - блистеры (14) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (4) - пачки картонные. 7 - блистеры (8) - пачки картонные. 7 - блистеры (12) - пачки картонные. 7 - блистеры (14) - пачки картонные. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 100 мг+25 мг - 30 табл в уп. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 100 мг+25 мг - 60 табл в уп. упак 30 таблеток упак 60 таблеток упак 90 таблеток

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые.

Фармакологическое действие

Лориста Н - комбинированный препарат; оказывает гипотензивное действие. Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина плазмы крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови и др. Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II. Лозартан не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение артериального давления (АД) в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 часов после приема. Синдром «отмены» не наблюдается; так же лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (> 65 лет) и более молодых пациентов (

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении. Лозартан. Лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР- 3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. ТСтах-1 час после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) - 3-4 часа. Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно, с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразол глюкуронид. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/сек. (600 мл/мин.) и 0,83 мл/сек. (50 мл/мин.) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/сек. (74 мл/мин.) и 0,43 мл/сек. (26 мл/мин.). Период полувыведения лозартана и активного метаболита составляет 2 часа и 6-9 часов, соответственно. Выводится преимущественно с желчью -58%, почками - 35%. Гидрохлоротиазид После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Максимальная концентрация гидрохлоротиазида в крови достигается через 1-5 часов после приема внутрь. Связь с белками плазмы крови гидрохлоротиазида - 64%. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится через почки. Период полувыведения составляет 5-15 часов.

Особые условия

Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы больным пожилого возраста. Возможно совместное назначение с другими гипотензивными препаратами. Может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Гидрохлоротиазид может усилить гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушить толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее незначительное повышение концентрации кальция в плазме, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры. Прием лекарственных средств, непосредственно действующих на РААС, во II-III триместры беременности может привести к гибели плода. При возникновении беременности показана отмена (тиазиды проникают через ГЭБ). Относительно здоровым беременным женщинам использование диуретиков обычно не рекомендуется в связи с риском возникновения желтухи плода и новорожденного, тромбоцитопении матери. Терапия диуретиками не предупреждает развитие токсикоза беременности. Можно назначать вместе с другими гипотензивными средствами. Нет необходимости в специальном подборе начальной дозы у пациентов пожилого возраста. Препарат может повышать концентрацию мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки. Гидрохлоротиазид может усилить артериальную гипотензию и нарушения водно-электролитного баланса (уменьшение ОЦК, гипонатриемию, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемию, гипокалиемию), нарушать толерантность к глюкозе, снизить выведение кальция с мочой и вызывать преходящее, незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови, повышать концентрацию холестерина и ТГ, провоцировать возникновение гиперурикемии и/или подагры. Лориста® НД содержит лактозу, поэтому препарат не назначают пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Практически все пациенты во время терапии препаратом Лориста® НД могут выполнять действия, требующие повышенного внимания (например, управление автомобилем или опасными техническими средствами). У отдельных лиц в начале терапии препарат может вызвать артериальную гипотензию и головокружение и, таким образом, косвенно повлиять на их психофизическое состояние. В целях безопасности перед началом деятельности, требующей повышенного внимания, пациенты должны сначала оценить свою реакцию на проводимое лечение.

Состав

• 1 таб. лозартан калия 100 мг гидрохлоротиазид 25 мг Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 69.84 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 175.4 мг, лактозы моногидрат - 126.26 мг, магния стеарат - 3.5 мг. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 10 мг, макрогол 4000 - 1 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.11 мг, титана диоксид (Е171) - 2.89 мг, тальк - 1 мг. лозартан калия 100 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. лозартан калия 100 мг гидрохлоротиазид 25 мг Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. лозартан калия 50 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк. лозартан калия 50 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат. Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 4000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.

Лориста Н показания к применению

• * Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия). * Снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Лориста Н противопоказания

• Повышенная чувствительность к лозартану, к средствам, являющимися производными сульфонамидов и другим компонентам препарата, анурия, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.), гиперкалиемия, дегидратация (в том числе на фоне приема высоких доз диуретиков), выраженные нарушения функции печени, рефрактерная гипокалиемия, беременность, период лактации, артериальная гипотензия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), дефицит лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы. С осторожностью: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двухсторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез (у некоторых пациентов ангионевротический отек развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, в том числе ингибиторов АП

Лориста Н дозировка

• 100 мг+25 мг 12,5 мг + 100 мг 12,5 мг + 50 мг 25 мг + 100 мг 25 мг+100 мг 50мг+12,5мг

Лориста Н побочные действия

• Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия, пурпура Шенлейн-Геноха. Со стороны иммунной системы: редко: анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто: головная боль, системное и несистемное головокружение, бессонница, утомляемость; нечасто: мигрень. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахикардия; редко: васкулиты. Со стороны дыхательной системы: часто: кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингиты, отек слизистой оболочки носа. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе. Со стороны гепатобилиарной системы: редко: гепатит, нарушение функции печени. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: нечасто: крапивница, кожный зуд. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто: миалгия, боль в спине; нечасто: артралгии. Прочие: часто: астения, слабость, периферические отеки, боль в груди. Лабораторные показатели: часто: гиперкалиемия, повышение концентрации гемоглобина и гематокрита (клинически не значимо); нечасто: умеренное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови; очень редко: повышение активности ферментов печени и билирубина.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан В клинических исследованиях не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана (клинически данное взаимодействие не изучено). Одновременное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), калийсодержащими добавками или солями калия может приводить к гиперкалиемии. НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут уменьшать эффективность диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан. У пациентов с нарушенной функцией почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима. Гипотензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при приеме индометацина. Гидрохлоротиазид При одновременном применении с тиазидными диуретиками этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии. При одновременном применении с гипогликемическими средствами (для приема внутрь и инсулина) может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств. При приеме в комбинации с другими гипотензивными средствами отмечается аддитивный эффект. Колестирамин и колестипол нарушают всасывание гидрохлоротиазида. При одновременном применении с ГКС, АКТГ отмечается выраженное снижение уровней электролитов, в частности, гипокалиемия. Гидрохлоротиазид снижает выраженность ответа на прием прессорных аминов (например, эпинефрина, норэпинефрина). Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина). Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития (одновременное применение не рекомендуется). НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2) могут снижать диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков. В связи с влиянием на метаболизм кальция прием тиазидных диуретиков может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Передозировка

Лозартан Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен. Гидрохлоротиазид Симптомы: наиболее частые симптомы являются следствием дефицита электролитов (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия) и дегидратации вследствие чрезмерного диуреза. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий. Лечение: проведение симптоматической терапии

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена

Лориста – лекарственное средство, применяемое для лечения сердечной недостаточности и повышенного артериального давления.

Фармакологическое действие Лористы

Действующее вещество Лористы – лозартан. Лозартан предназначен для блокировки рецепторов ангиотензина 2 в сердце, почках, коре надпочечников, сосудах, что приводит к сужению просвета артерий, общего периферического сопротивления. Результат – снижение артериального давления.

Согласно отзывам, Лориста повышает выносливость людей при серьезных физических нагрузках, и не допускает развития гипертрофии миокарда. Максимальная концентрация лекарственного средства в крови происходит через 60 минут после того, как было произведено пероральное применение. Метаболиты, которые образуются в печени, начинают действовать спустя 4 часа после приема препарата.

Лориста H, а также Лориста НД являются комбинированными препаратами. Их действующими веществами является лозартан и гидрохлоротиазид. Последний обладает мочегонным эффектом и оказывает влияние на процессы второй фазы мочеобразования, которая представляет собой всасывание калия, натрия, хлора. Также 2-ая фаза мочеобразования задерживает выведение мочевой кислоты ионов кальция. Действие гидрохлортиазида направлено на расширение артериод, что объясняют его гипотензивные свойства.

Мочегонный эффект наблюдается через 1-2 часа после перорального приема Лористы, а гипотензивное действие заметно через 3-4 дня.

Показания к применению Лористы

Применять Лористу необходимо при следующих заболеваниях:

• Хроническая сердечная недостаточность (препарат используется как часть комбинированного лечения);
• Артериальная гипертензия;
• Гипертрофия левого желудочка, а также артериальная гипертензия с целью снижения риска возникновения инсульта;

• Нефрология у людей с сахарным диабетом 2 типа;
• Для уменьшения протеинурии (наличие белка в составе мочи).

По инструкции Лориста Н может назначаться при комбинированном лечении пациента с гипотензивными средствами и диуретиками.

Применение Лористы предполагает обязательную консультацию специалиста.

Противопоказания

По инструкции Лористу не следует назначать при следующих заболеваниях:

• Гиперкалиемия;
• Непереносимость пациентом лактозы;
• Синдром нарушенного всасывания галактозы, а также глюкозы;
• Пониженное артериальное давление.

Следует воздержаться от приема препарата беременным женщинам и кормящим матерям, а также детям, не достигшим совершеннолетия (18 лет). Лориста не назначается при нарушениях функции печени или почек у больных, анурии (заболевание, при котором отсутствует моча в мочевом пузыре).

Специалисты советуют с осторожностью принимать препарат лицам, имеющим нарушения водно-электролитного баланса, а также при сниженном объеме циркулирующей крови.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство выпускается в форме таблеток. Таблетки могут быть по 12,5 миллиграммов, 25, 50 и 100 мг. Лористу необходимо принимать по одному разу в сутки.

Если у пациента обнаружена артериальная гипертензия, для снижения риска возникновения инсульта суточная доза препарата составляет 50 миллиграммов. Такую же дозу следует применять пациентам, страдающим сахарным диабетом. В случае необходимости доза лекарственного средства может быть увеличена до оптимального максимума – 100 миллиграммов в сутки.

Как свидетельствуют отзывы, Лориста способна развивать антигипертензивный эффект в течение 3-6 недель после первого приема препарата. В случае необходимости приема мочегонных средств вместе с Лористой, препарат следует назначать по 25 миллиграммов в сутки. Уменьшенную дозу (в виде 25 миллиграммов в день) необходимо также принимать пациентам, у которых обнаружены нарушения функции печени.

При хронической сердечной недостаточности Лористу применяют по следующей схеме: 1 неделя – по 12,5 миллиграммов в день, 2-ая неделя – по 25 миллиграммов в день. Получается, что каждую неделю дозу необходимо увеличивать в два раза. Если прием лекарственного средства будет производиться по всем правилам, четвертая неделя лечения должна начаться с приема 50 миллиграммов. После этого рекомендуется принимать поддерживающую дозу – 50 миллиграммов.

Лориста Н выпускается в форме таблеток, которые содержат по 50 миллиграммов лозартана и по 12,5 миллиграммов гиидрохлортиазида.

Таблетки Лориста НД имеют в своем составе такие же вещества, но в увеличенной вдвое дозе.

Если у пациента артериальная гипертензия, суточная доза Лористы – 1 таблетка. Допускается прием 2 таблеток, но только под наблюдением специалиста.

Если у человека диагностировано уменьшение объема циркулирующей крови, лечение следует начинать с 25 миллиграммов препарата в сутки. Принимать таблетки Лористы необходимо после отмены диуретиков, а также после коррекции объема циркулирующей крови.

Побочные действия Лористы

Согласно отзывам, Лориста может вызвать следующие реакции организма:

• Головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, астения, бессонница, мигрень, а также депрессия и расстройство памяти.
• Брадикардия, ощущение учащенного сердцебиения, аритмия, васкулит, стенокардия.
• Боль в животе, тошнота, анорексия, гастрит, запор, рвота, зубная боль, нарушения функций печени, гепатит.
• Неконтролируемые позывы к мочеиспусканию, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, уменьшение количества креатинина и мочевины в сыворотке крови.

В некоторых случаях может наблюдаться импотенция.

К побочным действиям можно отнести боль в спине, ногах, грудной клетке, артрит, нарушение вкуса, звон в ушах, покраснение кожи, чрезмерное выпадение волос, кожную сыпь, подагру, анемию, крапивницу, ангионевротический отек.

Согласно отзывам, Лориста может также вызывать повышенное потоотделение, сухость кожи. В основном, нежелательные эффекты длятся непродолжительный период времени и оказывают слабое воздействие на организм человека.

Побочные действия препарата Лористы Н во многом аналогичны побочным действиям лекарственного средства Лориста.

Дополнительная информация

Согласно инструкции, Лористу хранить следует в помещении, температура воздуха в котором не превышает 30 градусов Цельсия.

Срок годности препарата Лористы Н составляет 3 года.

Срок годности Лористы, выпускаемой в виде таблеток – 5 лет. Остальные формы лекарственного средства имеют срок годности 2 года. Строго запрещено применение препарата по истечении срока годности.

Передозировка

Случаи о передозировке лекарственным препаратом не зарегистрированы. К симптомам передозировки относят снижение артериального давления, рефлекторное учащение ЧСС и брадикардию.

Терапия: форсированный диурез, устранение симптомов.

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, овальные, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне; вид таблетки на поперечном разрезе - ядро таблетки белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 34.92 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 87.7 мг, лактозы моногидрат - 63.13 мг, магния стеарат - 1.75 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 5 мг, макрогол 4000 - 0.5 мг, краситель хинолиновый желтый (Е104) - 0.11 мг, титана диоксид (Е171) - 1.39 мг, тальк - 0.5 мг.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (9) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированное антигипертензивное средство. Лозартан и гидрохлоротиазид оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.

Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT 1) для приема внутрь. In vivo и in vitro лозартан и его фармакологически активный метаболит Е-3174 блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT 1 -рецепторы независимо от пути его синтеза: приводит к повышению активности ренина крови, снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Лозартан косвенно вызывает активацию АТ 2 -рецепторов за счет повышения концентрации ангиотензина II. Не подавляет активность кининазы II, фермента, который участвует в метаболизме брадикинина. Снижает ОПСС, давление в малом круге кровообращения, уменьшает постнагрузку на миокард, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана 1 раз/сут приводит к статистически значимому снижению систолического и диастолического АД.

Лозартан равномерно контролирует АД в течение суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от максимального эффекта лозартана, через 5-6 ч после приема внутрь. Синдром отмены отсутствует.

Лозартан не оказывает клинически значимого действия на ЧСС, обладает умеренным и преходящим урикозурическим эффектом.

Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивным эффектом, действие которого развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект наступает через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Максимальный антигипертензивный эффект наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться 3-4 недели.

Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид повышает активность ренина плазмы, стимулирует секрецию альдостерона, увеличивает концентрацию ангиотензина II и снижает концентрацию калия в плазме крови. Прием лозартана блокирует все физиологические эффекты ангиотензина II и, вследствие подавления эффектов альдостерона, может способствовать уменьшению потери калия, связанной с приемом диуретика. Гидрохлоротиазид вызывает небольшое повышение концентрации мочевой кислоты в крови; комбинация лозартана и гидрохлоротиазида способствует уменьшению выраженности гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при одновременном применении не отличается от таковой при их применении при монотерапии.

Лозартан

После приема внутрь лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при "первом прохождении" через печень, образуя фармакологически активный карбоксилированный метаболит (Е-3174) и неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Средние C max лозартана и его активного метаболита достигаются через 1 ч и через 3-4 ч соответственно. Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы крови (в основном с ) более чем на 99%. V d лозартана составляет 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.

Лозартан метаболизируется с образованием активного (Е-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая два основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи и менее значимый метаболит, N-2-тетразолглюкуронид. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет, приблизительно, 10 мл/сек (600 мл/мин) и 0.83 мл/сек (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1.23 мл/сек (74 мл/мин) и 0.43 мл/сек (26 мл/мин). T 1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6-9 ч, соответственно. Выводится преимущественно с желчью через кишечник - 58%, почками - 35%. Не кумулирует.

При приеме внутрь в дозах до 200 мг лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику.

Гидрохлоротиазид

После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. C max в плазме крови достигается через 1-5 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови - 64%. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится почками. T 1/2 составляет 5-15 ч. Не менее 61% принятой внутрь дозы выводится в неизменном виде в течение 24 ч.

Показания

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия); снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

Анурия; тяжелая почечная недостаточность (КК <30 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к производным сульфонамида.

С осторожностью

Нарушения водно-электролитного баланса крови (гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гипомагниемия, гипокалиемия), двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной функционирующей почки, состояние после трансплантации почки, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез, бронхиальная астма, системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка), одновременное применение НПВС, в т.ч., ингибиторов ЦОГ-2, сахарный диабет, нарушение функции печени, нарушения функции почек (КК от 30-50 мл/мин), гиповолемия (в т.ч. на фоне приема диуретиков в высоких дозах), острый приступ закрытоугольной глаукомы.

Дозировка

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки), уртикарная сыпь.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, пурпура Шенлейн-Геноха, экхимоз, гемолиз, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость; нечасто - мигрень, тревожность, спутанность сознания, депрессия, нарушения сна, нарушение памяти, сонливость, нервозность, парестезия, тремор, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (дозозависимая), ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто - AV-блокада II степени, боль за грудиной, инфаркт миокарда, аритмии; редко - васкулит.

Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, синусит, отек слизистой оболочки носа, заложенность носа; нечасто - фарингит, ларингит, ринит, диспноэ, бронхит, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе; редко - гепатит, нарушение функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - инфекции мочевыводящего тракта, частое мочеиспускание, никтурия, глюкозурия.

Со стороны половой системы: нечасто - ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны органов чувств: нечасто - нечеткость зрения, чувство жжения в глазах, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: часто - алопеция, сухость кожи, эритема, фоточувствительность, повышенное потоотделение; нечасто - крапивница, кожный зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - миалгия, боль в спине; нечасто - артралгия.

Прочие: часто - астения, слабость, периферические отеки; нечасто - анорексия, обострение течения подагры.

Со стороны лабораторных показателей: часто - гиперкалиемия, незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита; нечасто - умеренное повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови, гипергликемия, гиперурикемия, нарушения со стороны водно-электролитного баланса; редко - повышение активности АЛТ; очень редко - повышение активности ACT и концентрации билирубина.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками ( , эплеренон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или калийсодержащими заменителями поваренной соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению концентрации калия в плазме крови, увеличивают риск развития гиперкалиемии.

НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств, включая лозартан.

Антигипертензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных средств, может быть снижен при применении индометацина.

Двойная блокада РААС, т.е. добавление ингибитора АПФ к терапии антагонистом рецепторов ангиотензина II, возможна только в отдельных случаях под тщательным контролем функции почек.

У пациентов с атеросклерозом, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада РААС (при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена) сопровождается повышенной частотой развития артериальной гипотензии, обмороков, гиперкалиемии и нарушений функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с применением препарата одной из перечисленных групп.

Возможно снижение выведения ионов лития. Поэтому при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II с солями лития следует тщательно контролировать сывороточные концентрации лития.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и опиоидные могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении возможно усиление гипогликемического действия гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и/или инсулина у пациентов с сахарным диабетом; при таких комбинациях возможно повышение толерантности к , что может потребовать коррекции доз гипогликемических средств для приема внутрь и/или инсулина.

При одновременном применении с другими гипотензивными средствами - аддитивный эффект.

Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии колестирамина и колестипола.

При одновременном применении с ГКС, АКТГ наблюдается выраженное снижение содержания электролитов, в частности гипокалиемия.

Наблюдается снижение выраженности терапевтического эффекта гидрохлоротиазида на фоне применения прессорных аминов (например, эпинефрин (адреналин), норэпинефрин (норадреналин)).

Гидрохлоротиазид усиливает эффект миорелаксантов недеполяризующего типа действия (например, тубокурарина хлорида).

Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития. Одновременное применение не рекомендуется.

При одновременном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, антидепрессантами, этанолом повышается риск развития ортостатической гипотензии.

Препараты, применяемые для лечения подагры (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол): гидрохлоротиазид способен повышать сывороточную концентрацию мочевой кислоты, поэтому может потребоваться коррекция дозы препаратов урикозурического действия - повышение дозы пробенецида или сульфинпиразона. Одновременное применение тиазидных диуретиков может повышать частоту реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу.

Одновременное применение с циклоспорином может повышать риск развития гиперурикемии и привести к обострению течения подагры.

Антихолинергические средства (например, атропин, бипериден) повышают биодоступность тиазидных диуретиков путем снижения моторики ЖКТ и скорости опорожнения желудка.

Тиазидные диуретики могут снижать почечную экскрецию цитотоксических препаратов (циклофосфамид, метотрексат) и усиливать их миелосупрессивный эффект.

В случае применения салицилатов в высоких дозах гидрохлоротиазид может усиливать их токсическое воздействие на ЦНС.

Имеются ограниченные данные о развитии гемолитической анемии при одновременном применении гидрохлоротиазида и метилдопы.

Вызванная тиазидными диуретиками гипокалиемия или гипомагниемия может приводить к развитию аритмии на фоне применения сердечных гликозидов.

Особые указания

На фоне применения лозартана возможны обратимые нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, которые проходят после отмены лозартана. Лекарственные средства, воздействующие на РААС, могут приводить к повышению концентрации мочевины и креатинина в плазме крови у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки. Данные изменения функции почек могут быть обратимыми и проходить после отмены терапии.

У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапию НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II может приводить к дальнейшему ухудшению нарушений функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно обратима, а также повышать концентрацию калия в плазме крови у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию рекомендуется применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а также проводить контроль функции почек до и после начала лечения данной комбинацией.

Следует контролировать состояние пациентов с целью своевременного выявления клинических признаков нарушений водно-электролитного баланса, например, обезвоживания, гипонатриемии, гипохлоремического алкалоза, гипомагниемии или гипокалиемии, которые могут развиться на фоне сопутствующей диареи или рвоты. У таких пациентов необходим контроль содержания электролитов в плазме крови.

Терапия тиазидными диуретиками может нарушать толерантность к глюкозе. В ряде случаев может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств для приема внутрь и/или инсулина.

Тиазиды могут уменьшать выведение кальция почками и вызывать кратковременное и незначительное повышение концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может свидетельствовать о скрытом гиперпаратиреозе.

В связи с влиянием тиазидов на метаболизм кальция, их применение может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез, поэтому перед исследованием функции паращитовидных желез тиазидный диуретик должен быть отменен.

Повышение концентрации холестерина и триглицеридов крови также может быть связано с терапией тиазидными диуретиками.

У некоторых пациентов применение тиазидных диуретиков может приводить к гиперурикемии и/или развитию подагры. Поскольку лозартан уменьшает концентрацию мочевой кислоты, его комбинация с гидрохлоротиазидом снижает выраженность гиперурикемии, вызванной диуретиком.

Гидрохлоротиазид - сульфонамид, который может вызвать идиосинкразическую реакцию, приводящую к развитию острого приступа закрытоугольной глаукомы.

У пациентов, получающих тиазидные диуретики, реакции повышенной чувствительности могут наблюдаться даже при отсутствии в анамнезе указаний на наличие аллергических реакций или бронхиальной астмы. Имеются сообщения о развитии обострения или прогрессировании системной красной волчанки на фоне применения тиазидных диуретиков.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.

С осторожностью при легких и среднетяжелых нарушениях функции печени.

Латинское название: Lorista H

Код ATX: C09DA01

Действующее вещество: лозартан + гидрохлоротиазид (losartan + hydrochlorothiazide)

Производитель: KRKA (Словения), КРКА-РУС (Россия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Лориста Н – комбинированное лекарственное средство гипотензивного действия.

Форма выпуска и состав

Выпускают Лористу Н в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной формы, слегка двояковыпуклые, на одной из сторон риска, цвет от желтовато-зеленого до желтого, на изломе выделяется белого цвета ядро (по 7 шт. в блистерах, в пачке из картона 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3, 6 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в пачке из картона 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

• активные компоненты: лозартан (в форме лозартана калия) – 50 мг; гидрохлоротиазид – 12,5 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
• пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лориста Н – комбинированный гипотензивный препарат, эффективность которого обусловлена свойствами его активных компонентов.

Лозартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ 1 -подтип) небелковой природы. Вещество совместно со своим биологически активным карбоксильным метаболитом ЕХР-3174, по данным исследований in vivo и in vitro, осуществляет блокирование всех физиологически значимых эффектов ангиотензина II на АT 1 -рецепторы независимо от способа его синтеза, благодаря чему повышается активность ренина плазмы крови и снижается плазменная концентрация альдостерона. За счет роста уровня ангиотензина II косвенно активируются АТ 2 -рецепторы. Активность фермента, участвующего в метаболизме брадикинина – кининазы II, он не ингибирует.

Лозартан снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), понижая давление в малом круге кровообращения и постнагрузку, а также оказывает диуретическое действие. Препятствуя гипертрофии миокарда, лозартан повышает восприимчивость к физической нагрузке при ХСН (хронической сердечной недостаточности).

Вследствие приема лозартана 1 раз в сутки статистически значимо снижается систолическое и диастолическое АД (артериальное давление). На протяжении суток лозартан нормализует показатели АД, при этом антигипертензивный эффект сообразен с естественным циркадным ритмом. В конце действия разовой дозы препарата снижение АД составляло ~ 70–80% от его максимального эффекта, который наступает спустя 5–6 ч после приема. Лозартан не вызывает синдром отмены после прекращения терапии и клинически значимо не влияет на ЧСС (частоту сердечных сокращений). Эффективность вещества не зависит от пола (она одинакова у мужчин и женщин), а также от возраста пациентов.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, мочегонный эффект которого базируется на нарушении реабсорбции в дистальном отделе нефрона ионов хлора, натрия, магния, калия, воды. Он задерживает элиминацию ионов кальция и мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое развивается за счет вазодилатации артериол. На нормальное АД гидрохлоротиазид практически не влияет. Его диуретическое влияние наступает спустя 1–2 ч после приема, через 4 ч достигает максимума и продолжается 6–12 ч. Антигипертензивное действие гидрохлоротиазида развивается к 3–4 дню, но для получения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться длительная терапия, от 3 до 4 недель.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при их комбинированном приеме не отличается от таковой при раздельном лечении.

Фармакокинетические характеристики лозартана:

• всасывание: всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) хорошо, от режима питания и качества пищи сывороточные концентрации вещества клинически значимо не зависят. Показатель биодоступности составляет ~ 33%. C max (максимальная концентрация) в плазме крови определяется спустя 1 ч после перорального приема, а C max его биологически активного карбоксильного метаболита EXP -3174 достигается спустя 3–4 ч;
• распределение: лозартан и EXP-3174 на 99% и более связываются с белками плазмы крови, в большей части с альбумином. V d (объем распределения) равен 34 л. Проницаемость сквозь ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) крайне невысокая;
• метаболизм: подвергается значительному пресистемному метаболизму, т. н. эффекту первого прохождения через печень, с образованием активного метаболита ЕXP-3174 (14%) и ряда неактивных метаболитов;
• выведение: плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита EXP-3174 составляет ~ 600 мл/мин (10 мл/с) и 50 мл/мин (0,83 мл/с) соответственно; показатели почечного клиренса составляют ~ 74 мл/мин (1,23 мл/с) и 26 мл/мин (0,43 мл/с) соответственно. T 1/2 (период полувыведения) лозартана – 2 ч, метаболита EXP-3174 – 6–9 ч. Около 58% препарата экскретируется с желчью, до 35% – почками.

Фармакокинетические характеристики гидрохлоротиазида:

• всасывание и распределение: абсорбция после перорального применения составляет от 60 до 80%. C max в плазме крови достигается спустя 1–5 ч. С белками плазмы связывается до 64% вещества;
• метаболизм и выведение: не метаболизируется, выводится почками быстро; T 1/2 составляет от 5 до 15 ч.

Показания к применению

Препарат также назначают для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) < 30 мл/мин;
• анурия;
• дегидратация (в т. ч. на фоне терапии диуретиками в высоких дозах);
• гиперкалиемия;
• выраженная печеночная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• рефрактерная гипокалиемия;
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, галактоземия;
• период беременности и лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к производным сульфонамидов, лозартану и/или любым другим ингредиентам лекарственного средства.

Относительными противопоказаниями для приема Лористы Н, при которых принимать препарат следует с осторожностью, являются: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипохлоремический алкалоз, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия), двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез [ангионевротический отек у некоторых пациентов развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, включая ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)], бронхиальная астма, системные заболевания крови (включая системную красную волчанку), одновременный прием с НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), в т. ч. с ингибиторами ЦОГ(циклооксигеназы)-2.

Инструкция по применению Лористы Н: способ и дозировка

Лориста Н предназначена для перорального применения. Выбор времени приема таблеток не зависит от режима питания. Препарат можно сочетать с прочими антигипертензивными лекарственными средствами.

Для лечения артериальной гипертензии рекомендуется принимать Лористу Н в начальной и поддерживающей дозе – 1 таблетка (50 + 12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальное антигипертензивное действие наступает к концу третьей недели лечения. С целью достижения более выраженного терапевтического эффекта можно увеличить дозу препарата до максимально допустимой – 2 таблетки в сутки за 1 прием.

В случае сниженного ОЦК (объема циркулирующей крови), к примеру, на фоне приема высоких доз диуретиков, пациентам с гиповолемией рекомендуется начинать лечение с дозы лозартана – 25 мг 1 раз в сутки. В связи с этим прием Лористы Н необходимо начинать после прекращения лечения диуретиками и коррекции гиповолемии.

Пациентам пожилого возраста, больным со средней степенью почечной недостаточности (при КК 30–50 мл/мин), в т. ч. находящимся на диализе, коррекция начальной дозы не требуется.

При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка с целью снижения риска сердечно-сосудистых патологий и смертности лозартан назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Если целевого значения АД не удается достичь на фоне приема лозартана в суточной дозе 50 мг, необходимо проводить подбор дозы путем его сочетания с малыми дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки). При необходимости суточную дозу лозартана нужно увеличить до 100 мг в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12,5 мг, а в дальнейшем повысить суточную дозу Лористы Н до 2 таблеток.

Побочные действия

• центральная нервная система: часто – головные боли, головокружение (системное и несистемное), утомляемость, бессонница; иногда – мигрень;
• пищеварительная система: часто – тошнота/рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; редко – нарушения функции печени, гепатит; крайне редко – повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина;
• сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, сердцебиение, дозозависимая ортостатическая гипотензия; редко – васкулиты;
• дыхательная система: часто – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, фарингиты, отек слизистой оболочки носовой полости;
• система кроветворения: нечасто – геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна – Геноха), анемия;
• костно-мышечная система: часто – боли в спине, миалгия; иногда – артралгии;
• реакции гиперчувствительности: иногда – кожный зуд, крапивница; редко – анафилаксия, ангионевротический отек (в т. ч. отек языка и гортани, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек губ, лица, глотки);
• данные лабораторных исследований: часто – клинически незначимое повышение концентрации гематокрита и гемоглобина, гиперкалиемия; иногда – умеренное повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины;
• прочие реакции: часто – слабость, астения, боль в груди, периферические отеки.

Передозировка

Симптомами передозировки лозартана являются тахикардия, выраженное снижение АД и обусловленная вагусной (парасимпатической) стимуляцией брадикардия.

Симптомами передозировки гидрохлоротиазида наиболее часто (как следствие дефицита электролитов) являются гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, как следствие чрезмерного диуреза – дегидратация. При совместном применении сердечных гликозидов гипокалиемия способна усугублять течение аритмий.

Особые указания

Лористу Н можно принимать одновременно с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

Вследствие применения Лористы Н возможно повышение плазменной концентрации мочевины и креатинина при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки.

Под действием гидрохлоротиазида возможно усиление артериальной гипотензии и нарушение водно-электролитного баланса, выражающееся снижением ОЦК, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией, гипокалиемией, нарушение толерантности к глюкозе, снижение элиминации кальция с мочой и преходящий, незначительный рост плазменной концентрации кальция в крови, повышение концентрации холестерина и ТГ (тиреоглобулина), провоцирование появления гиперурикемии и/или подагры.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале приема Лористы Н у отдельных пациентов возможны такие побочные эффекты, как артериальная гипотензия и головокружение, косвенно влияющие на их психофизическое состояние. Данные ситуации требуют повышенного внимания при выполнении потенциально опасных видов работ, в т. ч. при управлении автотранспортом. Необходимо провести объективное оценивание реакции организма на проводимое лечение.

Применение при беременности и лактации

Недостаточно данных исследований применения лозартана во время беременности. Известно, что функция почечной перфузии плода, зависящая от развития ренин-ангиотензиновой системы, активизируется в III триместре беременности, поэтому риск для развития плода при приеме лозартана возрастает во II–III триместрах, т. к. вещества, действующие непосредственно на систему ренин-ангиотензина, принимаемые в этот период, способны привести к смерти плода.

Прием диуретиков во время беременности не рекомендуется в связи с риском возникновения у плода/новорожденного желтухи, а у матери – тромбоцитопении. Прием диуретиков не помогает от развития токсикоза при беременности.

В случае подтверждения беременности прием Лористы Н следует немедленно прекратить.

Если по показаниям препарат необходимо применять в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Недостаточно данных о безопасности и эффективности применения Лористы Н в педиатрии, в связи с чем препарат противопоказан для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Лористу Н 50 мг + 12,5 мг противопоказано применять при тяжелом нарушении функции почек, а также пациентам на гемодиализе.

При нарушениях функции печени

Лористу Н противопоказано применять при тяжелом поражении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция начальной дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Лозартан

• гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин: по данным исследований клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с лозартаном не выявлено;
• рифампицин, флуконазол: уменьшают уровень активного метаболита лозартана (клиническое значение данного взаимодействия не изучалось);
• калийсберегающие диуретики (триамтерен, спиронолактон, амилорид), калийсодержащие добавки или соли калия: возможно развитие гиперкалиемии;
• НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): могут снижать эффективность диуретиков, а также прочих гипотензивных средств, в т. ч. лозартана. При нарушении функции почек у пациентов, получавших НПВС (в т. ч. ингибиторы ЦОГ-2) в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II, может развиваться дальнейшее ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (обычно обратимой);
• индометацин: может снижать антигипертензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных препаратов.

Гидрохлоротиазид

• тиазидные диуретики, барбитураты, этанол, наркотические вещества: могут повышать вероятность развития ортостатической гипотензии;
• гипогликемические лекарственные средства для приема внутрь и инсулин: может быть необходима коррекция их дозы;
• другие гипотензивные средства: проявляют аддитивный синергизм;
• колестирамин, колестипол: ингибируют всасывание гидрохлоротиазида;
• глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон: оказывают выраженное уменьшение уровня электролитов, в частности вызывают гипокалиемию;
• эпинефрин, норэпинефрин, другие прессорные амины: гидрохлоротиазид снижает их эффективность;
• недеполяризующие миорелаксанты, например, тубокурарин: гидрохлоротиазид усиливает их эффективность;
• литий: диуретики снижают его почечный клиренс и увеличивают вероятность развития токсического действия (не рекомендуется одновременное применение);
• НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): возможно угнетение диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов диуретиков.

Вследствие влияния тиазидных диуретиков на метаболизм кальция их прием может исказить результаты исследования функции паращитовидных желез.

Аналоги

Аналогами Лористы Н являются: Гидрохлоротиазид + Лозартан ТАД, Блоктран ГТ, ГИЗААР Форте, Гизаар , Лозарел Плюс , Лозап плюс , Лозартан-Н Канон, Лозартан Н, Лозартан/Гидрохлоротиазид-Тева, Лориста НД, Симартан-Н, Презартан Н.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Препарат Лориста - гипотензивное лекарственное средство. Действие препарата Лориста обусловлено входящими в его состав активным компонентом.
Лозартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы.
In vivo и in vitro лозартан и его биологически активный карбоксильный метаболит (ЕХР-3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II на AT1-рецепторы.
Лозартан косвенно вызывает активацию АТ2-рецепторов за счет повышения уровня ангиотензина II.
Лозартан не подавляет активность кининазы II — фермента, который участвует в метаболизме брадикинина.
Снижает ОПСС, давление в «малом» круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН). Прием лозартана один раз в сутки приводит к статистически значимому снижению сАД и дАД. Лозартан равномерно контролирует давление на протяжении суток, при этом антигипертензивный эффект соответствует естественному циркадному ритму. Снижение АД в конце действия дозы препарата составляло примерно 70-80% от эффекта на пике действия препарата, через 5-6 ч после приема. Синдром отмены не наблюдается; также лозартан не оказывает клинически значимого влияния на частоту сердечных сокращений.
Лозартан эффективен у мужчин и женщин, а также у пожилых (старше 65 лет) и более молодых пациентов (младше 65 лет).

Фармакокинетика

Лозартан хорошо всасывается из ЖКТ. Подвергается значительному метаболизму при «первом прохождении» через печень, образуя активный метаболит (ЕХР-3174) с карбоксиловой кислотой и другие неактивные метаболиты. Биодоступность составляет примерно 33%. Прием препарата с пищей не оказывает клинически значимого влияния на его сывороточные концентрации. Tmax — 1 ч после приема внутрь, а его активного метаболита (ЕХР-3174) — 3-4 ч.
Более 99% лозартана и ЕХР-3174 связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином. Объем распределения лозартана равен 34 л. Очень плохо проникает через ГЭБ.
Лозартан метаболизируется с образованием активного (ЕХР-3174) метаболита (14%) и неактивных, включая 2 основных метаболита, образующихся путем гидроксилирования бутильной группы цепи, и менее значимый метаболит — N-2-тетразол глюкуронид.
Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет приблизительно 10 мл/с (600 мл/мин) и 0,83 мл/с (50 мл/мин) соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 1,23 мл/с (74 мл/мин) и 0,43 мл/с (26 мл/мин). T1/2 лозартана и активного метаболита составляет 2 ч и 6-9 ч соответственно. Выводится преимущественно с желчью — 58%, почками — 35%.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Лориста являются: артериальная гипертензия; снижение риска развития инсульта у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ); защита функции почек у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с протеинурией с целью снижения протеинурии, уменьшения прогрессирования поражения почек, снижения риска развития терминальной стадии (предотвращение необходимости проведения диализа, вероятности увеличения уровня креатинина в сыворотке крови) или наступления смерти.

Способ применения

Лористу назначают как в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, так и в качестве монотерапии. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.
Артериальная гипертензия (АГ):
Инициальная доза 50 мг, в большинстве случаев этой дозы оказывается достаточно в качестве поддерживающей. Максимально допустимая доза для суточного приема - 100 мг препарата Лориста. Максимум антигипертензивного эффекта достигается к 3-6 нед. лечения. Больным с гиповолемией (например, при приеме диуретиков в больших дозах) или дисфункцией печени, начальная доза должна быть уменьшена до 25 мг. Для пожилых пациентов, больных со сниженной функцией почек и/или находящихся на гемодиализе коррекция дозы не требуется.
Хроническая сердечная недостаточность:
При данной патологии рекомендуется титрация (постепенное повышение дозы): в первую неделю рекомендован прием 12.5 мг Лористы в сутки, во вторую 25 мг препарата в сутки, с третьей недели рекомендован прием поддерживающей дозы - 50 мг в сутки.
Превенция (предупреждение) сердечно-сосудистых катастроф, в том числе и фатальных, у пациентов с высоким уровнем риска (артериальная гипертензия и гипертрофией левого желудочка):

Нефропатия с протеинурией у пациентов с сахарным диабетом второго типа:
Инициальная доза Лористы составляет 50 мг, при необходимости дозу можно повысить до 100 мг.

Побочные действия

К побочным эффектам препарата Лориста относится головная боль, мигрень, астения, головокружение, сухой кашель, отеки, боли в мышцах, в животе, в спине, тошнота, диспепсические явления, учащение ЧСС, ангионевротический отек, нарушение функции печени (редко изменение уровня трансаминаз), зуд, крапивница, васкулит, заболевания верхних дыхательных путей.

Противопоказания

:
Противопоказанием к назначению Лористы является непереносимость лозартана или какого-либо из компонентов препарата, также препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Беременность

:
Беременность является абсолютным противопоказанием к назначению препарата Лориста .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение Лористы в комбинации антигипертензивными средствами других групп приводит к усилению эффекта.
Одновременный прием Лористы и флуконазола или рифампицина может привести к снижению концентрации активных метаболитов лозартана.
Сочетанное назначение Лористы и препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или солевых растворов может привести к повышению уровня калия в крови.
При одновременном приеме с НПВС может уменьшаться гипотензивный эффект препарата.

Передозировка

:
Случаев передозировки препарата Лориста не зарегистрировано. Симптомами передозировки может быть снижение артериального давления, рефлекторное учащение ЧСС или брадикардия. Терапия должна включать форсированный диурез и устранение симптомов.

Условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, при комнатной температуре, избегать прямого попадания солнечных лучей.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 30 таблеток в упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 30 таблеток в упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 60 таблеток в упаковке.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг, 30 таблеток в упаковке.

Состав

:
Препарат Лориста содержит: активное вещество: лозартан 25, 50 или 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлактоза, прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный безводный диоксид кремния, стеарат магния.

Дополнительно

:
Соблюдать предельную осторожность при назначении пациентам со сниженным ОЦК (гиповолемией), вызванным приемом диуретиков из-за высокого риска развития гипотензии. Лечение таким больным следует начинать с более низких дозировок после восстановления объема циркулирующей крови. Больным с нарушенной функцией печени инициальная доза должна быть снижена, пожилым пациентам коррекция дозировки не нужна.
Соблюдать осторожность при назначении пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или со стенозом единственной артерии, таким пациентам следует вести более тщательный мониторинг уровня креатинина крови.
В состав Лористы входит лактоза, что следует учитывать при назначении пациентам с непереносимостью лактозы (дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения всасывания галактозы).
Нет данных о том, что Лориста может изменять скорость психических реакций, что важно при назначении пациентам, которые работают со сложными механизмами.
Лориста абсолютно противопоказана для назначения при беременности и в период лактации.

Основные параметры

Название:	ЛОРИСТА
Код АТХ:	C09CA01 -