Латинское название: Egilok S

Код ATX: C07AB02

Действующее вещество: метопролол (Metoprolol)

Производитель: Интас Фармасьютикалс, Лтд. (Intas Pharmaceuticals, Ltd.) (Индия)

Актуализация описания и фото: 30.11.2018

Эгилок С – бета 1 -адреноблокатор избирательного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, овальные, белого цвета, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 или 10 блистеров и инструкция по применению Эгилок С).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: метопролола сукцинат – 25, 50, 100 или 200 мг;
• вспомогательные компоненты: этилцеллюлоза, метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, глицерол, магния стеарат, крахмал кукурузный;
• пленочная оболочка: Sepifilm LP 770 белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Эгилок С – метопролола сукцинат, является бета 1 -адреноблокатором, который способен блокировать β 1 -адренорецепторы при применении значительно меньших доз, чем требуются для блокирования β 2 -адренорецепторов.

Эгилок С обладает незначительной мембраностабилизирующей активностью, не является частичным агонистом.

Метопролол способен снижать или подавлять агонистическое действие, оказываемое на сердечную деятельность катехоламинами, которые выделяются при физических и нервных стрессах. Это значит, что лекарственное вещество может препятствовать увеличению минутного объема и частоты сердечных сокращений (ЧСС), усилению сократимости сердца и повышению артериального давления (АД) вследствие резкого выброса катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных селективных бета 1 -адреноблокаторов (включая метопролола тартрат), метопролола сукцинат пролонгированного действия обеспечивает постоянную плазменную концентрацию препарата и устойчивый клинический эффект (бета 1 -адреноблокаду) в течение не менее 24 ч. В результате отсутствия значимых максимальных плазменных концентраций метопролола сукцинат обладает более высокой β 1 -селективностью, чем обычные таблетированные формы метопролола. Кроме того, Эгилок С значительно снижает потенциальный риск развития побочных эффектов, часто возникающих при максимальных концентрациях в плазме, например, слабости в ногах при ходьбе или брадикардии.

При сопутствующих обструктивных заболеваниях легких Эгилок С можно назначать в дополнение к бета 2 -адреномиметикам. Метопролола сукцинат оказывает меньшее влияние на вызываемую ими бронходилатацию по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Метопролола сукцинат меньше, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на углеводный метаболизм и продукцию инсулина, а также на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии.

При артериальной гипертензии Эгилок С значительно снижает АД, этот эффект сохраняется в течение как минимум 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале применения препарата наблюдается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при продолжительном приеме метопролола сукцината возможно понижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления, сердечный выброс при этом не меняется.

Фармакокинетика

Каждая таблетка Эгилок С содержит большое количество микрогранул (пеллет), покрытых полимерной оболочкой, благодаря которой осуществляется контролируемое высвобождение активного вещества.

Эффект препарата наступает быстро. Попадая в желудочно-кишечный тракт (ЖКТ), таблетки дезинтегрируется на отдельные пеллеты, каждая из которых действует в отдельности, а вместе они обеспечивают равномерное высвобождение метопролола сукцината в течение более 20 ч. Скорость высвобождения зависит от кислотности желудочной среды. Таким образом, длительность действия Эгилок С составляет более 24 ч.

Метопролола сукцинат полностью абсорбируется в ЖКТ. После приема однократной дозы системная биодоступность составляет примерно 30–40%.

Вещество характеризуется низким связыванием с белками плазмы – 5–10%.

Препарат метаболизируется в печени путем окисления с образованием трех основных метаболитов, которые не обладают клинически значимой активностью. Выводится преимущественно в виде метаболитов, только около 5% дозы элиминируется в неизмененном виде почками.

Период полувыведения свободного метопролола составляет ~ 3,5–7 ч.

Показания к применению

• стабильная хроническая сердечная недостаточность, сопровождающаяся клиническими проявлениями (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (как дополнительный препарат в составе основной терапии хронической сердечной недостаточности);
• артериальная гипертензия;
• нарушения сердечного ритма, в том числе наджелудочковая тахикардия, снижение частоты сокращения желудочков при желудочковых экстрасистолах и фибрилляции предсердий;
• стенокардия;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• снижение частоты повторного инфаркта и смертности после острой фазы инфаркта миокарда;
• профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия при систолическом АД < 90 мм рт. ст.;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• клинически значимая синусовая брадикардия с ЧСС < 50 уд/мин;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• интервал P-Q > 0,24 сек;
• подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС < 45 уд/мин;
• кардиогенный шок;
• тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены;
• феохромоцитома (если одновременно не применяются альфа-адреноблокаторы);
• возраст до 18 лет;
• внутривенное (в/в) введение блокаторов медленных кальциевых каналов типа верапамила;
• одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением типа В);
• длительное или курсовое применение инотропных средств и препаратов, действующих на β-адренорецепторы;
• гиперчувствительность к любому компоненту препарата или другим бета-адреноблокаторам.

Таблетки Эгилок С с осторожностью следует применять в следующих случаях (требуется тщательная оценка соотношения пользы и рисков):

• стенокардия Принцметала;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• метаболический ацидоз;
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• бронхиальная астма;
• сахарный диабет;
• тиреотоксикоз;
• псориаз;
• миастения;
• депрессия;
• феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов);
• одновременное применение сердечных гликозидов;
• пожилой возраст.

Эгилок С, инструкция по применению: способ и дозировка

Эгилок С принимают внутрь, 1 раз в сутки (вне зависимости от назначенной дозы), желательно утром. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не кроша, и запивать достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не имеет.

Оптимальная доза подбирается врачом индивидуально, с осторожностью – во избежание развития брадикардии.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности (ХСН) с наличием клинических проявлений и нарушений систолической функции левого желудочка начинают только в том случае, если пациент находится в стабильном состоянии без эпизодов обострения в течение 6 последних недель. При этом в течение последних 2 недель нельзя менять схему основной терапии.

В некоторых случаях бета-адреноблокаторы (в том числе Эгилок С) могут вызвать временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности. Иногда есть возможность продлить терапию или снизить дозу, но отдельным пациентам требуется отмена метопролола.

При ХСН II функционального класса в начале терапии назначают по 25 мг, через 2 недели при необходимости дозу увеличивают до 50 мг. Если и в этом случае эффекта недостаточно, возможно дальнейшее удваивание дозы с интервалами 2 недели. При длительном лечении поддерживающая доза обычно составляет 200 мг.

При ХСН III и IV функциональных классов в первые две недели назначают Эгилок С в суточной дозе 12,5 мг (½ таблетки в дозировке 25 мг). Оптимальная поддерживающая доза подбирается индивидуально под тщательным врачебным наблюдением, поскольку возможно прогрессирование симптомов сердечной недостаточности. Через 1–2 недели при необходимости увеличивают суточную дозу до 25 мг, еще через 2 недели – до 50 мг. При недостаточности терапевтического эффекта, но при условии хорошей переносимости препарата, возможно удваивание дозы с интервалами 2 недели до достижения максимальной – 200 мг.

В случае развития артериальной гипотензии и/или брадикардии может потребоваться коррекция схемы основной терапии, или уменьшение дозы Эгилок С. Развитие артериальной гипотензии в период подбора дозы не всегда указывает на непереносимость препарата в этой дозе при продолжении лечения. Однако далее увеличивать дозу можно только после стабилизации состояния пациента. Иногда требуется контроль функционального состояния почек.

• артериальная гипертензия: 50–100 мг. Если эффекта недостаточно, увеличивают суточную дозу максимум до 200 мг или добавляют к терапии другое гипотензивное средство (предпочтение отдается диуретикам и блокаторам медленных кальциевых каналов);
• нарушения ритма сердца: 100–200 мг;
• стенокардия: 100–200 мг. При недостаточности терапевтического эффекта к терапии добавляют другое антиангинальное средство;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 200 мг;
• поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: 100–200 мг (в этом случае суточную дозу можно делить на 2 приема);
• профилактика приступов мигрени: 100–200 мг.

Пожилым лицам, пациентам с нарушениями функции почек и больным с умеренными нарушениями функции печени нет необходимости корректировать дозу.

При тяжелых функциональных нарушениях печени (тяжелой форме цирроза, портокавальном анастомозе) может понадобиться уменьшение дозы Эгилок С.

Побочные действия

Эгилок С в основном переносится хорошо. Если нежелательные реакции возникают, то обычно носят легкий и обратимый характер.

Возможные побочные эффекты (классифицируются следующим образом: очень часто – > 10% случаев; часто – 1–9,9%; нечасто – 0,1–0,9%; редко – 0,01–0,09%; очень редко – < 0,01%):

• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождается обмороком), брадикардия, похолодание конечностей; нечасто – временное усиление симптомов сердечной недостаточности, боли в области сердца, периферические отеки, атриовентрикулярная блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко – другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения – гангрена;
• со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, запор, диарея, тошнота; нечасто – рвота; редко – сухость слизистой оболочки полости рта, функциональное нарушение печени; очень редко – гепатит;
• со стороны центральной нервной системы: очень часто – повышенная утомляемость; часто – головная боль, головокружение; нечасто – бессонница/сонливость, ночные кошмары, ослабление внимания, парестезии, депрессия, судороги; редко – тревожность, повышенная нервная возбудимость, сексуальная дисфункция/импотенция; очень редко – подавленность, нарушения памяти/амнезия, галлюцинации;
• со стороны органов чувств: редко – сухость и/или раздражение глаз, нарушения зрения, конъюнктивит; очень редко – нарушения вкусовых ощущений, звон в ушах;
• со стороны дыхательной системы: часто – одышка при физическом усилии; нечасто – бронхоспазм; редко – ринит;
• со стороны костно-мышечной системы: очень редко – артралгия;
• со стороны кожных покровов: нечасто – крапивница, усиленное потоотделение; редко – выпадение волос; очень редко – обострение течения псориаза, фотосенсибилизация;
• прочие: нечасто – увеличение массы тела; очень редко – тромбоцитопения.

Передозировка

Наиболее серьезными симптомами передозировки метопролола сукцината являются нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда возможно подавление легочной функции и преобладание признаков со стороны центральной нервной системы.

Возможные симптомы: выраженное снижение АД, AV-блокада I–III степени, брадикардия, слабая периферическая перфузия, асистолия, кардиогенный шок, сердечная недостаточность, апноэ, угнетение функции легких, бронхоспазм, нарушение или потеря сознания, повышенная утомляемость, повышенное потоотделение, тремор, парестезии, судороги, спазм пищевода, тошнота, рвота, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), транзиторный миастенический синдром. При сопутствующем приеме алкоголя, барбитуратов, гипотензивных средств или хинидина возможно ухудшение состояния пациента. Первые симптомы передозировки могут возникнуть через 20–120 мин после приема высоких доз Эгилок С.

Меры первой помощи: прием активированного угля, при необходимости – промывание желудка. До промывания желудка в связи с риском стимулирования блуждающего нерва назначают атропин (взрослым – 0,25–0,5 мг). Если требуется, обеспечивают проходимость дыхательных путей (путем интубации) и адекватную вентиляцию легких. Необходимо введение глюкозы, восполнение объема циркулирующей крови, а также контроль электрокардиограммы. Также в дозе 1–2 мг в/в вводят атропин, по надобности введение повторяют (особенно при наличии вагусных симптомов). При депрессии (подавлении) миокарда делают инфузию допамина или добутамина. Кроме того, возможно введение глюкагона в/в по 50–150 мкг/кг с интервалом 1 мин. В некоторых случаях к терапии целесообразно добавление эпинефрина (адреналина). При аритмии и расширенном желудочковом комплексе показана инфузия раствора натрия хлорида 0,9% или натрия гидрокарбоната. При необходимости устанавливают искусственный водитель ритма. Для купирования бронхоспазма используют тербуталин (инъекционно или ингаляционно). В случае остановки сердца проводят соответствующие реанимационные мероприятия.

Особые указания

Бета-адреноблокаторы не рекомендованы пациентам с обструктивной болезнью легких. Если другие гипотензивные средства переносятся плохо или не оказывают должного терапевтического эффекта, возможно применение Эгилок С, но следует назначать минимальную эффективную дозу. При необходимости используют бета 2 -адреномиметики.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами селективные бета 1 -адреноблокаторы в меньшей степени влияют на углеводный обмен и маскируют симптомы гипогликемии, но полностью риск такого влияния не может быть исключен.

При декомпенсированной хронической сердечной недостаточности до начала лечения следует добиться стадии компенсации, ее же следует поддерживать в процессе терапии.

Данные клинических исследований по безопасности и эффективности Эгилок С при тяжелой стабильной сердечной недостаточности (IV класса по классификации NYHA) ограничены.

Метопролола сукцинат может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения (как правило, вследствие снижения АД).

Пациентам с сопутствующей феохромоцитомой Эгилок С назначают одновременно с альфа-адреноблокатором.

В редких случаях при нарушении атриовентрикулярной проводимости возможно ухудшение (вплоть до AV-блокады). При развитии брадикардии нужно снизить дозу метопролола сукцината или постепенно отменить его.

Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, следует предупреждать анестезиолога о приеме препарата Эгилок С. Отменять бета-адреноблокаторы не рекомендуется.

Анафилактический шок, развивающийся на фоне терапии бета-адреноблокаторами, протекает в более тяжелой форме. При этом применение адреналина в стандартных терапевтических дозах не всегда вызывает должный эффект.

Не установлена эффективность и безопасность Эгилок С у пациентов с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией.

В случае резкой отмены препарата возможно усиление симптомов хронической сердечной недостаточности, повышение риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов из группы высокого риска. По этой причине не рекомендуется внезапно прекращать прием Эгилок С. Делать это следует постепенно, минимум в течение 2 недель, в 2 раза снижая дозу на каждом этапе, пока не будет достигнута конечная доза 12,5 мг – ее следует принимать самое меньшее в течение 4 дней до полной отмены препарата. Если при такой схеме появляются нежелательные симптомы, рекомендуется более медленная отмена терапии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Эгилок С может вызывать головокружение и повышенную утомляемость, поэтому пациентам, получающим препарат, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении потенциально опасных видов работ.

Применение при беременности и лактации

Адекватные контролируемые исследования по применению метопролола сукцината у беременных не проводились. Вследствие этого Эгилок С может применяться только у женщин, для которых ожидаемая польза терапии превышает возможные риски.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать некоторые побочные эффекты у плода, новорожденных и грудных детей, например, брадикардию.

Метопролол проникает в молоко матери в незначительных количествах, поэтому риск развития нежелательных реакций невелик. Тем не менее грудные дети, чьи матери в период лактации получают Эгилок С, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением на предмет появления возможных признаков блокады β-адренорецепторов.

Применение в детском возрасте

Эгилок С противопоказан до 18 лет, поскольку не установлены его эффективность и безопасность у педиатрических пациентов.

При нарушениях функции почек

Больным с хронической почечной недостаточностью Эгилок С назначают с осторожностью.

Коррекция режима дозирования при функциональных нарушениях почек и проведении гемодиализа не требуется.

При нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью Эгилок С назначают с осторожностью. Дозу врач подбирает индивидуально, основываясь на данных клинического состояния.

Применение в пожилом возрасте

Для лечения пожилых пациентов таблетки Эгилок С используют с соблюдением мер предосторожности.

Лекарственное взаимодействие

• верапамил: высокий риск развития брадикардии и снижения АД, отмечается взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла;
• производные барбитуровой кислоты: усиливается метаболизм метопролола;
• пропафенон: значительно увеличивается плазменная концентрация метопролола (в 2–5 раз), возможно развитие побочных эффектов.

Комбинации, которые требуют осторожности и могут потребовать коррекции дозы:

• антиаритмические средства I класса: возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, что чревато развитием серьезных гемодинамических побочных эффектов у больных с нарушенной функцией левого желудочка. Этой комбинации также следует избегать при нарушении AV-проводимости и синдроме слабости синусового узла;
• нестероидные противовоспалительные препараты (за исключением, вероятно, сулиндака): ослабляется антигипертензивное действие метопролола;
• сердечные гликозиды: увеличивается время AV-проводимости, развивается брадикардия;
• клонидин: после его резкой отмены возможно усиление гипертензивных реакций (начинать отмену бета-адреноблокаторов рекомендуется за несколько дней до прекращения применения клонидина);
• хинидин: у пациентов с быстрым гидроксилированием ингибируется метаболизм метопролола, что вызывает значительное увеличение его плазменной концентрации и усиление бета-адреноблокады (подобные реакции возможны и при использовании других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6);
• рифампицин: возможно усиление метаболизма метопролола и уменьшение его плазменной концентрации;
• пероральные гипогликемические средства: имеется вероятность изменения их эффекта, что может потребовать коррекции дозы;
• ингаляционные анестетики: усиливается кардиодепрессивное действие;
• амиодарон: возможно развитие выраженной синусовой брадикардии. Амиодарон обладает длительным периодом полувыведения, поэтому взаимодействие может проявиться спустя продолжительное время после его отмены;
• эпинефрин: есть риск возникновения брадикардии и выраженной артериальной гипертензии;
• дилтиазем: отмечается взаимное усиление ингибирующего эффекта на проводимость и функцию синусового узла, известны случаи развития выраженной брадикардии;
• фенилпропаноламин (норэфедрин): возможно повышение диастолического АД до патологических значений и развитие гипертонического криза (даже после применения разовой дозы 50 мг);

Отпускается по рецепту.

Показания к применению:
- артериальная гипертензия (увеличение артериального давления), в том числе и у больных старше 60 лет;
- нарушения ритма, связанные с увеличением частоты сердечных сокращений (наджелудочковые аритмии, экстрасистолии);
- профилактика приступов мигрени;
- ишемическая болезнь сердца;
- сердечная недостаточность;
- инфаркт миокарда.

Фармакологическое действие:
Кардиоселективный бета – блокатор без симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Основное действие – гипотензивное. Способен снижать частоту сердечных сокращений. Снижает тяжесть и частоту приступов стенокардии, улучшает физическое самочувствие пациента, снижает риск повторного инфаркта миокарда.

Обладает определенной антиаритмической активностью. Наиболее действенен при нарушениях ритма с учащением количества сердечных сокращений. Эгилок урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) за счет уменьшения автоматизма синусового узла, замедления проведения возбуждающего импульса, снижения возбудимости и сократимости миокарда.
Предупреждает приступа мигрени.
При приеме продукта в терапевтических дозах практически не дает воздействия на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий.

При приеме внутрь продукт максимально действует через 1,5 часа посла приема. Около 5% продукта выводится в неизменном виде с мочой, остальное количество подвергается биотрансформации в печени. Следовательно при нарушении функции печени может наблюдаться эффект накопления продукта, и может понадобиться коррекция дозы.

Эгилок способ применения и дозы:
Дозировка подбирается лечащим врачом в каждом отдельном случае индивидуально.
При артериальной гипертензии начальная средняя терапевтическая доза составляет 50 мг/ сутки в 1 или 2 приема. Если нет эффекта или гипотензивное действие некординальное, то возможно увеличение дозировки продукта до 100-200 мг/ сутки.
При стенокардии продукт назначают в дозировке 100-200 мг/ сутки в 1 или 2 приема.

При экстрасистолии и наджелудочковых аритмиях средняя терапевтическая доза составляет от 100-200 мг/ сутки в 2 приема (утром и вечером) по возможности равномерно распределяя прием продукта на протяжении суток.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда пациентам назначают 200 мг/ сутки в 2 приема.
Для профилактики приступов мигрени назначают по 100-200 мг/ сутки продукта в 2 приема (утро и вечер).
Следует отметить, что у больных с выраженными нарушениями функции почек и печени продукт надлежит дозировать с осторожностью, т.к. возможна кумуляция (т.е. накопление) продукта в крови.

Эгилок противопоказания:
- синусовая брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 50-60 ударов в минуту;
- АВ - блокада 2 или 3 степени;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла;
- выраженные нарушения периферического кровообращения;
- артериальная гипотензия (снижение артериального давления ниже 90-100 мм рт.ст.;
- высокая восприимчивость к компонентам продукта.

Эгилок побочные действия:
Со стороны центральной нервной системы: высокая утомляемость, головокружение, головные боли, депрессия, сонливость, бессонница, ночные кошмары, снижение способности к концентрации внимания, реже – парастезии, спазм мышц.

Со стороны органов чувств: редкие расстройства в виде нарушения зрения, конъюнктивит, звон в ушах.

Со стороны сердечно – сосудистой системы: брадикардия(снижение ЧСС), сердечна недостаточность, реже – нарушение проводимости, синдром Рейно.

Со стороны дыхательной системы: не часто могут наблюдаться одышка, бронхоспазм, ринит.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, запор, боли в животе, сухость во рту, нарушение функции печени.

Со стороны кожных покровов: фотодерматоз, крапивница, эритема, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи, алопеция(облысение), усиление потоотделения.

Другие: тромбоцитопения, увеличение массы тела.

Беременность:
Применение продукта во время беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциально возможный риск для плода. При использовании продукта во время беременности необходимо тщательное мониторирование (наблюдение) за состоянием плода внутриутробно, также наблюдение за новорожденным на протяжении нескольких суток в последствии родов для исключения артериальной гипотензии, брадикардии (замедлении частоты сердечных сокращений), угнетении дыхания, гипогликемии (снижении уровня сахара в крови).

Эгилок практически не выделяется с грудным молоком, при лечении матери необходимо постоянное мониторирование состояния сердечно - сосудистой и дыхательной систем малыша.

Передозировка:
Со стороны сердечно – сосудистой системы:артериальная гипотензия, брадикардия, АВ-блокада, сердечная недостаточность.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Одновременное применение Эгилока с продуктами наперстянки, нитратами, блокаторами кальциевых каналов, парасимпатомиметиками и прочими гипотензивными, антиангинальными (против стенокардии), антиаритмическими продуктами наблюдается повышения риска развития артериальной гипотензии (коллапса), брадикардии, АВ – блокады.

При использовании с опиоидными анальгетиками происходит взаимное усиление действия продуктов.
Эгилок усиливает действие гипогликемических (снижающих уровень сахара в крови) продуктов. При использовании Эгилока совместно с альфа – и бета – адреномиметиками возрастает риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, внезапной остановки сердца.

Эстрогены, НПВС (нестероидные противовоспалительные продукты), рифампицин, барбитураты способны снижать гипотензивный эффект Эгилока.
Препарат усиливает действие курареподобных миорелаксантов.

Форма выпуска:
Таблетки по 0,025 ,0,05 и 0,1 (по 20,30,60.100 в пачке).
Таблетки ретард по 0,05 и 0,1 (по 30).

Условия хранения:
Список В.продукт надлежит хранить в недоступном для малышей месте при температуре от15 до 25 градусов С.Период годности - 3 года.

Синонимы:
Метопролол, беталок, вазокардин, корвитол, лопресор, метогексал, метокард, спесикор.

Эгилок состав:
Действующее вещество – метопролола тартрат 25 мг, 50 мг.
Вспомогательные компоненты: целлюлоза, натрия крахмал гликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, повидон.

Дополнительно:
У заболевших с выраженной сердечной недостаточностью надлежит индивидуально подбирать дозу, начиная с наименьшей концентрации.
На фоне применения Эгилока наблюдалось усугубление нарушений периферического кровообращения.

Даже в терапевтических дозах Эгилок способен вызывать бронхообструктивный осложнения, особо при наличии у заболевшего предрасположенности в виде заболевания со стороны бронхо - легочной системы.
У заболевших с сахарным диабетом и у других больных, принимающих гипогликемические продукты, проводят регулярный контроль уровня сахара в крови.
При проведении оперативных вмешательств и т.п. , надлежит поставить в известность анестезиолога о приеме Эгилока.
При назначении Эгилока одновременно с продуктами, вызывающими угнетение нервной системы (снотворные, транквилизаторы, нейролептики, транквилизаторы) возможно усиление эффекта, необходим контроль невролога, психиатра.

У больных, работа и образ жизни которых предполагает повышенную концентрацию внимания (в том числе и вождение автомобиля), стоит решать вопрос о назначении продукта, только в последствии тщательного обследования пациента. Приступать к вождению автомобиля и т.д. в последствии оценки индивидуальной реакции организма пациента на продукт в течении минимум нескольких дней.

Внимание!
Перед применением медикамента "Эгилок" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Эгилок ».

Препарат Эгилок (действующий компонент — метопролола тартат) относится к бета-адреноблокаторам.

Он используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и стенокардии.

Клиническая фармакокинетика Эгилока описывается тем, что метопролол в значительной части поглощается кишечником, и более 95% пероральной терапевтической дозы, как правило, выводится с мочой в виде метаболитов. Остальные 5% выделяются в виде неизмененного метопролола.

Поскольку пища может повысить биодоступность метопролола препарат желательно принимать во время или после еды.

Препарат распределяется очень быстро между кровью и различными экстраваскулярными (внесосудистыми) областями, и лишь от 1 до 2% от общего количества лекарственного средства в организме локализуется в крови. Связывание с белками сыворотки крови составляет около 10%.

Препарат легко проникает через плаценту и концентрация в пуповинной и материнской венозной крови примерно одинакова. Несмотря на 3-к 4-кратное накопление Эгилока в грудном молоке, побочные реакции при грудном вскармливании ребенка кажутся маловероятными, если функция печени ребенка не сильно развита.

Нарушение функции почек имеет незначительное влияние на биодоступность метопролола, но влияет на выведение метаболитов из организма через почки. Тем не менее, приблизительно 50% метаболитов выводится из организма пациентов с удаленной или отсутствующей почкой в течение 5-часового периода диализа. Цирроз печени увеличивает биодоступность и снижает общий клиренс метопролола.

Β-блокирующий эффект линейно зависит от дозы и концентрации лекарственного средства в плазме . Скорость снижения эффекта можно замедлить путем введения лекарственного средства в виде препаратов с контролируемым высвобождением (например, Эгилок Ретард).

Принцип действия Эгилока: действующий компонент лекарства снижает потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде благодаря уменьшению внутрисосудистого давления крови, частоты сердечных сокращений и сократимости миокарда. Благодаря этому период расслабления сердечной мышцы при сердцебиении при приеме Эгилока удлиняется, а это, в свою очередь, улучшает кровоснабжение и усвоение кислорода миокардом с нарушением кровотока.

Лекарство Эгилок: показания и противопоказания

Лекарство Эгилок продается в виде двояковыпуклых круглых белых таблеток по 25, 50 и 100 мг, предназначенных для перорального приема.

Препарат показан при следующих состояниях: высокое кровяное давление, боль в груди после сердечного приступа, профилактика мигрени, симптомы, вызванные гиперактивностью щитовидной железы (тиреотоксикоз), инфаркт миокарда (в качестве вторичной профилактики в комплексной терапии), ишемическая болезнь сердца, желудочковая экстрасистолия и наджелудочковая тахикардия.

Не следует принимать лекарство Эгилок тем, кто:

• страдает аллергией на метопролол или любой из других компонентов этого средства;
• имеет серьезную сердечную недостаточность;
• страдает закупоркой кровеносных сосудов, что может вызвать синюшность или покалывание в пальцах рук и ног;
• перенес сердечный приступ, осложненный значительным замедлением сердечного ритма;
• страдает от болезненного ощущения в груди в период покоя (стенокардия Принцметала);
• страдает от неизлеченной феохромоцитомы (высокое кровяное давление из-за опухоли возле почек);
• страдает от повышенной кислотности крови (метаболический ацидоз);
• имеет низкое кровяное давление;
• имеет или в прошлом имел(а) трудности с дыханием или астму, включая хроническую обструктивную болезнь легких;
• страдает от диабета с частыми эпизодами низкого уровня сахара в крови (гипогликемия);
• имеет заболевание печени или почек;
• имеет трудности с мочеиспусканием;
• имеет низкий уровень калия (гипокалиемия; в этом случае стоит воспользоваться Калинором) или натрия (гипонатриемия) в крови;
• имеет высокий уровень кальция (гиперкальциемия);
• страдает от подагры из-за высокого уровня мочевой кислоты (гиперурикемия), кристаллы которой оседают в суставах рук или ног, вызывая боль;
• принимает другие лекарства для снижения кровяного давления путем инъекций, особенно это касается таких медикаментозных средств как верапамил, дилтиазем или дизопирамид.

Следует проконсультироваться с кардиологом или терапевтом перед использованием лекарства Эгилок, если у пациента есть сахарный диабет (из-за Эгилока уровень сахара в крови хуже контролируется), феохромоцитома, псориаз, медленный сердечный ритм, цирроз печени, миастения.

Препарат Эгилок: лекарственное взаимодействие и возможность приема при беременности

Лекарственные препараты, которые могут взаимодействовать с препаратом Эгилок, включают в себя нижеописанные.

Ингибиторы резерпина и моноамин-оксидазы (МАО) . Могут усилить воздействие метопролола. Они также могут увеличить чувство головокружения или еще сильнее замедлить частоту сердечных сокращений. Ингибиторы МАО включают в себя: Изокарбоксазид, Фенелзин, Селегилин, Транилципромин.

Препараты для нормализации сердечного ритма . Совместный прием дигиталиса (Ланоксин) с метопрололом может замедлить сердечный ритм слишком сильно.

Блокаторы кальциевых каналов . Как и метопролол, эти препараты принимают гипертоники и люди с различными проблемами с сердцем. В сочетании с метопрололом блокаторы кальциевых каналов могут уменьшить сокращения сердца и замедлить его ритм. Врачи иногда используют эту комбинацию, но исключительно под пристальным наблюдением. Эти препараты включают в себя: Амлодипин , Дилтиазем, Фелодипин, Исрадипин, Никардипин, Нифедипин, Нимодипин, Нисолдипин, Верапамил.

Препараты, которые обрабатываются в организме теми же органами, что и метопролол . Их комбинация с метопрололом может увеличить уровень метопролола в организме. Самые распространенные: Флуоксетин, Пароксетин, Сертралин, Бупропион, Кломипрамин, Дезипрамин, Аминазин, Флуфеназин, Галоперидол, Тиоридазин.

Альфа-блокираторы . Снижают кровяное давление и могут снизить артериальное давление слишком сильно в сочетании с метопрололом. К альфа-блокаторам относятся: Гуанетидин, Резерпин, Клонидин, Празозин.

Прекращение приема Клофелина на фоне приема метопролола может вызвать резкий скачок кровяного давления.

Многих беременных женщин с гипертонией волнует вопрос: можно ли принимать препарат Эгилок во время вынашивания малыша? Метопролол является препаратом категории C. Это означает две вещи: исследования на животных показали неблагоприятные последствия для плода, когда мать принимает препарат. Однако не было достаточного количества исследований Эгилока, проведенных на людях. Прием оправдан лишь в случае, когда польза для матери выше рисков для плода.

Если вы беременны и у вас высокое кровяное давление, поговорите с лечащим врачом о других вариантах лечения во время беременности.

Метопролол проникает в грудное молоко и может попадать в организм новорожденного, если мать кормит грудью. Это может привести к развитию у ребенка брадикардии (замедления пульса). Поэтому при невозможности отмены препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить. Детям в возрасте 1-17 лет рекомендуется подобрать другой препарат.

Как долго можно принимать Эгилок, побочные эффекты и правильная дозировка препарата

Наиболее распространенные побочные эффекты Эгилока представлены ниже.

Усталость . Метопролол замедляет частоту сердечных сокращений, блокируя эффект адреналина. В результате, кровь не проходит в мозг так быстро как обычно. Это может вызвать чувство усталости. Данный побочный эффект обычно проходит после первых нескольких дней приема метопролола, как только организм привыкает к его действию.

Легкое головокружение . За счет снижения артериального давления лекарство Эгилок может привести к легкому головокружению, особенно при резких движениях. Этот побочный эффект часто уходит, как только тело привыкает к дозировке. Однако, в некоторых случаях метопролола может снизить кровяное давление слишком сильно, из-за чего головокружение становится трудно переносимым и требует медицинской помощи.

Диарея или запор . Метопролол может блокировать нервные сигналы идущие от мозга в кишечник. Это может ускорить или замедлить пищеварение в кишечнике. Быстрое пищеварение вызывает понос; медленное — запор.

Проблемы с дыханием . Метопролол может блокировать сигналы от мозга к мышцам, образующим стенки бронхиол. Это препятствует расслаблению бронхиол, вызывая такие симптомы, как одышка, кашель и хрипы.

Замедление частоты сердечных сокращений (брадикардия) из-за замедления нервных импульсов, которые путешествуют от мозга к сердцу.

У мужчин метопролол может вмешиваться в часть мозга, которая сигнализирует об эрекции. Эгилок иногда приводит к снижению потенции и трудностям в достижении оргазма, как у мужчин, так и у женщин.

Аллергическая реакция на метопролол может вызвать различные виды кожных высыпаний, наряду с зудом.

К серьезным побочным эффектам Эгилока, которые требуют неотложной медицинской помощи, относятся:

• низкое кровяное давление (гипотония);
• холод и болезненность в руках и ногах;
• очень медленный сердечный ритм (тяжелая брадикардия);
• крайняя усталость;
• серьезная депрессия. Некоторые исследования показали четкую связь между использованием метопролола и депрессии, в то время как другие не показали никакой ассоциации. Если у пациента уже была депрессия, этот препарат может усилить ее.

Как долго можно принимать Эгилок и правильная дозировка

Эгилок можно принимать неопределенно долго, если к этому нет противопоказаний. Однако точный курс, а также дозировку рассчитывает только лечащий врач, а не сам больной.

Дозировка для взрослых (в возрасте 18-64 лет) обычно начинается с 50 мг, два раза в день. Она постепенно корректируется, если это необходимо.

Препарат пролонгированного действия часто начинается в 25 мг один раз в день или больше. Эта доза также постепенно увеличивается, если это необходимо.

Дозировка для людей моложе 18 лет не установлена, так как Эгилок им не назначают.

Дозировка для людей в возрасте от 65 лет и старше может быть ниже, чем для взрослых, так как их организм «осваивает» препарат более медленно.

Симптомы передозировки:

• низкое кровяное давление (с усталостью и головокружением);
• медленный пульс;
• проблемы сердечной проводимости;
• сердечная недостаточность;
• шок, вызванный проблемами с сердцем;
• одышка;
• потеря сознания;
• кома;
• синюшный оттенок кожи;
• низкий уровень сахара в крови и высокий уровень калия в крови.

Эгилок и Эгилок С — практически одно и то же лекарство, только в первом действующий компонент — метопролола тартат, а во втором — метопролола сукцинат. Эгилок С выпускается в форме таблеток пролонгированного действия (действуют несколько дольше), Эгилок — в форме обычных таблеток.

Как долго можно принимать Эгилок С? Неограниченно долго, как и Эгилок.

В Конкоре другие действующие ингредиенты (бета-адреноблокатор бисопролол и средство, блокирующее кальциевые каналы — амлодипин), нежели в Эгилоке. Он является более селективным и более действенным препаратом, но имеет свои противопоказания. Переходить с Эгилока на Конкор без одобрения врача нельзя.

Конкор, как и Эгилок, принимается неограниченно долго.

Пациенты в большинстве своем хорошо отзываются об Эгилоке. Это средство хвалят за быстрый эффект при тахикардии и гипертонии, невысокую цену, отсутствие эффекта привыкания. Из негативного воздействия часто отмечают головную боль и аллергическую реакцию, и иногда угнетенное состояние (апатию, уныние). К тому же средство не подходит астматикам и гипотоникам.

Catad_pgroup Бета-адреноблокаторы

Эгилок С таблетки - официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

ЛП 001351-13.12.2011

Торговое название препарата:

ЭГИЛОК ® С

Международное непатентованное название: метопролол

Лекарственная форма: таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Состав: 1 таблетка содержит: действующее вещество: 23,75 мг, 47,5 мг, 95 мг или 190 мг метопролола сукцината, что соответствует 25 мг, 50 мг, 100 мг или 200 мг метопролола тартрата соответственно; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 73,9/147,8/295,6/591,2 мг, метилцеллюлоза 11,87/23,75/47,5/95 мг, глицерол 0.24/0,48/0,95/1,9 мг, крахмал кукурузный 1,94/3,87/7,75/15,5 мг, этилцеллюлоза 11,43/22.85/45,7/91,4 мг, магния стеарат 1,87/3,75/7,5/15 мг. Оболочка таблетки (Сепифилм LP 770 белый) 3,75/7,5/15/30 мг: целлюлоза микрокристаллическая (5-15 %). гипромеллоза (60-70 %), стеариновая кислота (8-12 %), титана диоксид (Е-171) (10-20 %).

Описание: овальные двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с обеих сторон.

Фармакологическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Код ATX: С07АВ02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Метопролол- β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β 2 -рецепторов.

Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β 1 -адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении препарата метопролола сукцината пролонгированного действия, наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β 1 -блокада) в течение более чем 24 ч. Вследствие отсутствия значимых максимальных концентраций в плазме крови, препарат характеризуется более высокой β 1 -селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами метопролола. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при максимальных концентрациях препарата в плазме крови, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол сукцинат пролонгированного действия в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 - адреномиметиками метопролол сукцинат пролонгированного действия в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на сердечно-сосудистую систему в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами.

Применение препарата при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 ч, как в положении лежа и стоя, так и при физической нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе.

Фармакокинетика

В каждой таблетке метопролола сукцината пролонгированного действия содержится большое количество микрогранул (пеллет), позволяющих осуществлять контролируемое высвобождение метопролола сукцината. Снаружи каждая микрогранула (пеллета) покрыта полимерной оболочкой, что позволяет обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного вещества.

Действие пролонгированных таблеток наступает быстро. В желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) таблетка дезинтегрируется на отдельные микрогранулы (пеллеты), которые действуют как самостоятельные единицы и обеспечивают равномерное контролируемое высвобождение метопролола (кинетика нулевого порядка) в течение более 20 ч. Скорость высвобождения активного вещества зависит от кислотности среды. Длительность терапевтического эффекта после приема препарата в лекарственной форме таблетки пролонгированного действия составляет более 24 ч. Период полувыведения свободного метопролола составляет в среднем 3.5-7 ч.

Препарат полностью абсорбируется после приема внутрь. Системная биодоступность после приема внутрь однократной дозы составляет приблизительно 30-40%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени. Три основных метаболита метопролола не обнаруживали клинически значимого β-блокирующего эффекта. Около 5% дозы для приема внутрь выводится почками в неизмененном виде, остальная часть препарат выводится в виде метаболитов. Связь с белками плазмы крови низкая, примерно 5-10%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Стенокардия.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II-IV функциональный класс (ФК) по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка (в качестве вспомогательной терапии к основному лечению хронической сердечной недостаточности).

Снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата или к другим β-адреноблокаторам.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или курсовую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения с угрозой развития гангрены, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.), феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов.

Подозрение на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением МАО-В ингибиторов).

Внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, одновременное применение с сердечными гликозидами, миастения, феохромоцитома (с одновременным приемом альфа-адреноблокаторов), тиреотоксикоз, депрессия, псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Поскольку хорошо контролируемых исследований по применению метопролола во время беременности не проводилось, то применение препарата ЭГИЛОК ® С при лечении беременных женщин возможно только в том случае, если польза для матери превышает риски для эмбриона / плода.

Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. Несмотря на то, что у детей, находящихся на грудном вскармливании, при назначении терапевтических доз препарата риск развития побочных эффектов невысок (исключение составляют дети с метаболическими нарушениями), необходимо тщательно следить за появлением у них признаков блокады бета-адренорецепторов.

Способ применения и дозы

ЭГИЛОК ® С предназначен для ежедневного приема один раз в сутки, рекомендуется принимать препарат утром. Таблетку ЭГИЛОК ® С следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки (или таблетки, разделенные пополам) не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

Артериальная гипертензия

50- 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки или добавить другое гипотензивное средство, предпочтительнее диуретик и блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК). Максимальная суточная доза при АГ - 200 мг/сут.

Стенокардия

100-200 мг ЭГИЛОК ® С один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием типических проявлений и нарушением систолической функции левого желудочка

Пациенты должны находиться в стадии стабильной хронической сердечной недостаточности без эпизодов обострения в течение последних 6 нед и без изменений в основной терапии в течение последних 2 нед.

Терапия хронической сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению течения ХСН. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, в ряде случаев может возникнуть необходимость отмены препарата.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, II функциональный класс Рекомендуемая начальная доза препарата ЭГИЛОК* С первые 2 нед 25 мг один раз в сутки. После 2 нед терапии доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки, и далее может удваиваться каждые 2 нед.

Поддерживающая доза для длительного лечения 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки.

Стабильная хроническая сердечная недостаточность, III-IV функциональный класс Рекомендуемая начальная доза первые 2 нед 12,5 мг препарата ЭГИЛОК* С (1/2 таблетки по 25 мг) один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, так как у некоторых пациентов симптомы хронической сердечной недостаточности могут прогрессировать.

Через 1-2 нед доза может быть увеличена до 25 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. Затем через 2 нед доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят препарат, можно удваивать дозу каждые 2 нед до достижения максимальной дозы 200 мг препарата ЭГИЛОК* С один раз в сутки. В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться коррекция доз основной терапии или снижение дозы препарата ЭГИЛОК® С. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза препарата ЭГИЛОК* С не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако увеличение дозы возможно только после стабилизации состояния пациента. Может потребоваться контроль функции почек.

Нарушения ритма сердца 100-200 мг один раз в сутки.

Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда Целевая доза - 100-200 мг/сут, в один (или два) приема.

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки. Профилактика приступов мигрени 100-200 мг один раз в сутки.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы крови коррекции дозы препарата не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Побочное действие

Препарат хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10 %), часто (1-9,9 %), нечасто (0,1-0,9 %), редко (0.01-0,09 %) и очень редко (<0,01 %).

Сердечно-сосудистая система: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - переферические отеки, боли в области сердца, временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Центральная нервная система: очень часто - повышенная утомляемость; часто -головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко -амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Желудочно-кишечный тракт: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта.

Печень: редко - нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Кожные покровы: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Органы дыхания: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм; редко -ринит.

Органы чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия

Обмен веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Кровь: очень редко - тромбоцитопения.

Передозировка

Симптомы: при передозировке метопрололом наиболее серьёзными являются симптомы со стороны сердечно- сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок; угнетение функции легких, апноэ, а также, повышенная утомляемость, нарушение сознания, потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагиальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; нарушение функции почек; транзиторный миастенический синдром; сопутствующий прием алкоголя, гипотензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 мин -2ч после приема препарата.

Лечение: назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка.

Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). При необходимости поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и адекватная вентиляция лёгких. Восполнение объёма циркулирующей крови и инфузии глюкозы. Контроль ЭКГ. Атропин 1,0-2,0 мг в/в, при необходимости повторяют введение (особенно в случае вагусных симптомов). В случае (подавления) депрессии миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина (адреналина). При аритмии и обширном желудочковом (QRS) комплексе инфузионно вводят 0,9 % раствор натрия хлорида или натрия гидрокарбоната. Возможна постановка искусственного водителя ритма. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. Для купирования бронхоспазма может применяться тербуталин (инъекционно или с помощью ингаляций). Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6 (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин), могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Следует избегать совместного применения препарата ЭГИЛОК ® С со следующими лекарственными средствами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома Р450 изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не рекомендуется.

Верапамил: комбинация -адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата ЭГИЛОК ® С со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьёзным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости.

Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Вероятно, описанное взаимодействие не будет отмечаться при взаимодействии с сулиндаком. Отрицательное взаимодействие было отмечено в исследованиях с диклофенаком.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает метаболизм метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Эпинефрин: Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропанол амином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин; Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р450 изофермента CYP2D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие β-адреноблокаторы (в лекарственной форме глазных капель) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь, может потребоваться коррекция дозы последних.

Плазменная концентрация метопролола может повышаться при приеме циметидина или гидралазина.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других гипотензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

При применении β2-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом ЭГИЛОК ® С.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата ЭГИЛОК ® С необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение адреналина в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом ЭГИЛОК ® С следует назначать альфа-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает ЭГИЛОК ® С. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение β-адреноблокаторами не рекомендуется.

Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены.

Пациенты с симптомами сердечной недостаточности в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано.

Резкая отмена β-адреноблокатора может привести к усилению симптомов ХСН и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем, ее следует избегать. При необходимости отмены препарата, ее следует проводить постепенно, в течение, по крайней мере, 2 недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (1/2 таблетки по 25 мг), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов рекомендуется более медленный режим отмены препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, из за риска развития головокружения и повышенной утомляемости при применении препарата ЭГИЛОК ® С.

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг. По 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПЭ/ПВДХ//алюминиевой фольги. 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускают по рецепту.

ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС, 1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8,

Производитель: ИНТ АС Фармасьютикалс Лтд - Индия (Plot по. 457/458, Sarkhej-Bavla Highway, Matoda-382 210. Tal.: Sanand, Ahmadabad INDIA)

"Эгилок" – синтетическое средство, применяемое, в частности, для лечения артериальной гипертензии, профилактики мигрени. Основным действующим веществом данного препарата является метопролола тартрат. "Эгилок" выпускается в дозировкой 0,025 г, 0,05 г и 0,1 г в пачках по 20, 30, 60,100 таблеток. В таблетированной форме выпускается и препарат "Эгилок Ретард" – с теми же действующим и вспомогательными веществами. В пачке по 30 таблеток дозировкой по 0,05 г и 0,1 г.

Препарат очень быстро и практически полностью (95 процентов) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность – 50 процентов. В процессе лечения уровень биодостопнусти составляет 70 процентов. Прием пищи на 20-40 процентов способствует увеличению биодоступности препарата. Действующее вещество эгилока - метопролол – биотрансформируется в печени. Метаболиты препарата не являются фармакологично активными. 95 процентов активного вещества препарата выводится из организма в течение 72 часов, с мочой. Примерно 5 процентов метопролола остаются в неизменном виде. В таком виде они и выводятся из организма.

Показания к применению

"Эгилок" назначается пациентам с артериальной гипертензией (особенно людям старше 60 лет), используя данный препарат самостоятельно или в комплексной терапии с другими антигипертензивными средствами. Необходим прием "Эгилока" для вторичной профилактики инфаркта миокарда, для профилактики приступов стенокардии, при нарушениях сердечного ритма – желудочковой экстрасистолии, наджелудочковой аритмии, при гипертиреозе. Назначают препарат и для профилактики мигрени. Также "Эгилок" используется при ишемической болезни сердца,

Фармакологическое действие

"Эгилок" является кардиоселективным бета-блокатором, оказывающим гипотензивное действие, снижающим частоту сокращений сердца, снижать тяжесть стенокардии и частоту ее приступов, способствует улучшению физического состояния пациента. Также благодаря действию "Эгилока" можно значительно снизить риск повторного инфаркта миокарда. Предупреждает возникновение мигрени. При соблюдении указанных в инструкции доз не оказывает влияния на периферические артерии и гладкую мускулатуру бронхов.

Максимальное действие препарата проявляется уже через полтора часа после приема. Примерно 5 процентов активного вещества выводится из организма с мочой в неизмененном виде. Остальное количество препарата биотрансформируется в печени. Поэтому людям с патологией печени, нарушениями ее функций необходимы наблюдение врача и коррекция дозы.

Способ применения и дозы

Дозировка "Эгилока" каждому пациенту назначается в индивидуальном порядке с учетом состояния его здоровья и наличием сопровождающих факторов. Например, при артериальной гипертензии начальная доза препарата составляет 50 мг в сутки в один или два приема. При отсутствии эффекта или малозначительных результатах рекомендуется увеличить дозировку, но не более 200 мг в сутки. Для пациентов, страдающих стенокардией, рекомендуемая доза препарата составляет 100-200 мг в сутки 1 или 2 раза в день. Аналогичная доза назначается и при наджелудочковых аритмиях, а также при экстрасистолии. Препарат следует принимать два раза в сутки (утром и вечером). 100-200 мг в сутки два раза в день – такова препарата при назначении для профилактики вторичного инфаркта миокарда, приступов мигрени. Увеличивать дозу, указанную в аннотации, не рекомендуется.

У больных сахарным диабетом необходим постоянно контролировать уровень сахара в крови.

При назначении "Эгилока" больным с нарушениями функций печени и почек необходимо наблюдение врача. Это необходимо в связи со способностью препарата накапливаться в выводящих органах.

Противопоказания к употреблению препарата

"Эгилок" не следует назначать пациентам с синусовой брадикардией с частотой сердечных сокращений менее 60 ударов в минуту; АВ-блокаде второй или третьей степени; синоатриальной блокаде; нарушениях периферического кровообращениях; артериальной гипотензией (пониженным артериальным давлением ниже 90-100 мм рт. ст.); высокой восприимчивости компонентов препарата. В этом случае необходима любым другим средством с аналогичным действием.

Побочные эффекты

Во время приема "Эгилока" возможно появление высокой утомляемости, сонливости, головокружения, депрессии, бессонницы, снижения концентрации внимания, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, боли в животе, сердечная недостаточность. В редких случаях могут отмечаться нарушения зрения, звон в ушах, конъюнктивит, аллергические реакции, покраснения кожи, облысение, увеличенное потоотделение, повышение массы тела. Но в большинстве случаев препарат хорошо переносится.

"Эгилок" может вызывать рассеянность, сонливость, поэтому его следует с осторожностью назначать людям, чья профессия требует особого внимания.